167676. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. XI.29. (TA-1223) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1975. VI.28. Megjelent: 1979. VI. 15. 167676 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/12 .$& u'i': &' fi^J\ Feltalálót k): Agata Isao vegyész, Noguchi Shunsaku, vegyész, Tanaka Kunihiro, vegyész, Osaka, Japán Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Teimékek Gyára Rt., Budapest mint a Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka, Japán jogutóda Eljárás pirimidin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya új és iparilag értékesíthető eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 nitril- vagy alkoxikarbonilcsoportot jelent, R2 -NH-csoportot vagy oxocsoportot képvisel, n jelentése egész szám 3 — 6 között és az A-gyűrű rövidszénláncú alkil- vagy fenilgyökkel lehet helyettesítve, ezek a vegyületek fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladásgátló szerként használhatók. Azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben n nem négyet jelent, új vegyületek. Néhány olyan vegyület, amelyben n jelentése 4, és Ra jelentése oxocsoport, már ismert. Az ilyen (I) átalános képletű vegyületeket például a csatolt rajz szerinti A) reakcióegyenlettel szemléltetett eljárássá állíthatjuk elő. (1.209.946 sz. brit szabadalmi leírás, 156.119 sz. magyar szabadalmi leírás) Amint az a reakcióegyenletből kitűnik, a gyűrűzárási reakcióhoz foszforoxikloridra és polifoszforsavra van szükség, amely nemcsak a reakció könnyű megvalósítását nehezíti meg, minthogy sósav képződik, hanem a gyűrűzárási reakció termékének elválasztását 25 is. Ezen túlmenően ezt az ismert eljárást nem lehet az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására felhasználd, ahol a képletben n jelentése 4-től eltérő. A találmány célja olyan eljárás biztosítása, 30 amellyel az olyan (I) általános képletű vegyületeket is előállíthatjuk, amelyekben n jelentése 3,5 vagy 6. 167676 10 15 20 A táálmány értelmében úgy járunk el, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol R3 alkoxi-csoportot vagy aminocsoportot jelent, n jelentése egész szám 3-6 között és az A-gyűrű alkil- vagy fenilcsoporttal rendelkezhet - valamely (III) általános képletű vegyülettel hozunk reakcióba - ahol R4 amino- vagy alkoxicsoportot jelent R5 nitril- vagy alkoxikarbonilcsoportot képvisel és R1 a fenti jelentésű - ammónia vagy valamely ammóniát képző anyag jelenlétében. R és R5 jelentésében az alkoxikarbonilcsoport például metoxikarbonil-, etoxikarbonil-, propoxücarbonil- és izopropoxikarbonilcsoport lehet. R3 és R jelentésében az alkoxicsoport például metoxi-, etoxi- és propoxicsoport lehet. Az A-gyűrű szubsztituenseként említett rövidszénláncú alkilcsoport például metil-, etil-, propil- és izopropilcsoport lehet. Ha R1 és R s nitrilcsoportot jelent, akkor jelentése — NH-csoport, minden egyéb esetben oxocsoportot képvisel. Minden olyan esetben, ahol az R1 vagy szubsztituens nitrilcsoportot képvisel és a másik csoport alkoxikarbonilcsoport, R* jelentése nitrilcsoport. A találmány szerinti eljárás értelmében valamely (II) átalános képletű vegyületet adott esetben ammónia vagy valamely ammóniát szolgáltató anyag jelenlétében reagáltatunk (Hl) általános képletű vegyülettel. A találmány szerinti eljárást ammónia vagy valamely ammóniát képező anyag jelenlétében végezzük, ha sem R3 , sem R 4 nem jelent aminocsoportot. Ha az R2 R2 Rs
