167602. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(kis szénatomszámú alkil-)-2-vagy -3-CEFÉM-4-karbonsav-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1974. III. 11. (FU-324) Elsőbbsége: Japán, 1973. III. 15. - 30 718/1973, -30 719/1973., 30 720/1973 1973. VIII. 2. - 87 852/1973, 87 853/1973 Közzététel napja: 1975. VI. 28. Megjelent: 1978. X. 5. 167602 Nemzetközi osztályozás C 07 d 99/24 Feltaláló(k): Kamiya Takashi, vegyész, Suita, Teraji Tsutomu, vegyész, Hashimoto Masashi, vegyész, Toyonaka, Nakaguti Osamu, vegyész, Osaka, Oku Teruo, vegyész, Kyoto, Japán Tulajdonos: Fujisawa Pharmaceutical CO., Ltd.. Osaka, Japán Eljárás 2-(kis szénatomszámú alkil) -2- vagy -3-cefem-4-karbonsav -származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás antimikróbás hatással rendelkező, új 2-(rövidszénláncú alkil) 2- vagy -3-cefem4-karbonsav- származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított új vegyületek emberek és 5 állatok bakteriális eredetű fertőzéseinek kezelésére alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületekkel rokon szerkezetű 2,2-dimetil -3-cefem-származékok előállítását a 768 173 sz. belga szabadalmi leírás ismerteti. Az 10 ismert módszer szerint ezeket a vegyületeket a megfelelő azetidin-származékokból állítják elő gyűrűzárási reakcióval. A találmány szerinti eljárással az (I) általános képletű 2-(rövidszénláncú alkil)- 2-vagy -3-cefem-4- 15 karbonsav-származékokat és azok gyógyászatilag alkalmazható sóit állítjuk elő - ahol R1 jelentése amino-csoport, 2,2-di- (rövidszénláncú) -alkü-4-fenil -5-oxo-imid- 20 azolidin -1-il-csoport, rövidszénláncú alkoxikarbonilamino-csoport, fenil- (rövidszénláncú) -alkoxikarbonilamino-csoport, 3-fenil-ureido-csoport, 25 rövidszénláncú alkoxi-fenilglioxilamido-csoport, ciano- (rövidszénláncú) -alkanoilamino-csoport, rövidszénláncú alkiltio- (rövidszénláncú) -alkanoilamino-csoport, rövidszénláncú alkeniltio- (rövidszénláncú) -alk- 30 anoilamino-csoport, feniltio- (rövidszénláncú) -alkanoilamino-csoport, fenoxi- (rövidszénláncú) -alkanoilamino-csoport, fenil- (rövidszénláncú) -alkanoilamino-csoport, halofenil- (rövidszénláncú) -alkanoilamino-csoport, fenil- és amino-csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkanoilamino-csoport, fenil- és rövidszénláncú alkoxikarbonilaminocsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkanoilamino-csoport, fenil- és nitrofenoxi- (rövidszénláncú) -alkanoilamino-csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkanoilamino-csoport, fenil- és tiadiazoliltio- (rövidszénláncú) -alkanoilamino-csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkanoilamino-csoport, hidroxifenil- és amino-csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkanoilamino-csoport, hidroxifenil- és rövidszénláncú alkoxikarbonilamino-csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkanoilamino-csoport, rövidszénláncú alkoxifenil- és amino-csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkanoilamino-csoport, rövidszénláncú alkoxifenil- és rövidszénláncú alkoxikarbonil-amino-csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkanoilamino-csoport, rövidszénláncú alkiltiofenil- és amino-csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkanoilamino-csoport, rövidszénláncú alkiltiofenil- és rövidszénláncú alkoxikarbonilamino-csoporttal szubsztituált rövid-167602