167559. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mikrokapszulázott gyógyszerek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. V. 18. (BE-1170) Nagy-Britannia-ielsőbbsége: 1972.V. 19. (23576/72) Közzététel napja: 1975. VI. 28. Megjelent: 1976. XI. 30. 167559 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 9/04 Feltaláló: Seager Harry farmakológus, Worthing, Sussex, Anglia Tulajdonos: Beecham Group Ltd., Brentford, Middlesex, Nagy-Britannia Eljárás mikrokapszulázott gyógyszerek előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás mikrokapszulázott gyógyszerek előállítására. Közelebbről a találmány mikrokapszulázott gyógyászati hatóanyagból álló porok, valamint ilyen porokból készíthető gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. 5 A találmány szerinti eljárással előállított mikrokapszulázott gyógyászati hatóanyagokkal kapcsolatban használt „por" alatt 50 /u-nál kisebb átmérőjű mikrokapszúláktól lényegében mentes, szabadon folyó port értünk. Általában és előnyösen az ilyen 10 porok nem tartalmaznak 50/z-nál kisebb átmérőjű mikrokapszulákat. Ideális körülmények között ugyanakkor az ilyen porok nem tartalmaznak 75 ju-nál kisebb átmérőjű mikrokapszulákat, másrészt az ilyen tipusú porokat gyakorlati szempon- 15 tokból akkor tekintjük „szennyezésmentesnek" ha 2%-nál kevesebbet tartalmaznak 75 ju-nál kisebb átmérőjű mikrokapszulákból. A porral kapcsolatban használt „szabadon 20 folyó" kifejezés alatt azt értjük, hogy a por kúpperemszöge kisebb, mint 40°. A „mikrokapszula" alatt pedig a bevonóanyag általában porózus falából és belső tartalomként apró részecskékből álló szemcséket értünk. A szemcsék belsejükben 25 tartalmazhatnak kis mennyiségű levegőt és a bevonóanyag bekeveredett szálait is. A mikrokapszula fala folyamatos vagy lyukas vagy „buborékos" lehet, az utóbbi esetben a mikrokapszula tartalma kívülről hozzáférhető. így a mikrokapszu- 30 Iázott gyógyszerből álló por tulajdonképpen a gyógyszer mikrokapszuláiból áll, ahol a mikrokapszulák tartalmát bevonóanyag fala vonja be. A „gyógyszer" kifejezés alatt szerves, gyógyászatilag hasznosítható anyagokat értünk. Ugyanakkor a „hagyományos gyógyszergyártási segédanyag" kifejezés alatt a gyógyászati készítményekben azok minőségének javítására vagy előállíthatóságuk egyszerűsítésére vagy megkönnyítésére alkalmazott segédanyagokat, így például kötőanyagokat, csúsztatókat, ízesító'anyagokat, színezékeket vagy szétesést elősegítő anyagokat értünk. Ha megadjuk az adott esetben alkalmazott segédanyagok százalékos mennyiségét, nem számítjuk ehhez a mennyiséghez a gyógyszert tartalmazó mikrokapszulák bevonóanyagtartalmát. Továbbá a „bevonóanyag" kifejezés alatt egy vagy több, szintetikus vagy természetes, gyógyászatilag elfogadható polimert, gyantát vagy gumit értünk. A továbbiakban megadott % értékek súly%-ok, hacsak másképp nem jelezzük. A gyógyszergyártásban a hatóanyag előállítása után a felhasználásra alkalmas készítmény gyártása előtt őrlési műveletet iktatnak be. Az őrlésre a gyógyszer részecskeméretének csökkentése, a gyógyszer szárítási sebességének megnövelése, a keverési műveletek elősegítése, a gyógyszer biológiai hozzáférhetőségének megnövelése vagy egyéb okok következtében van szükség. Kedvezőtlen 167559