167478. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-adrenolitikumokként használható amino-propanolok előállítására
MAGTAB NGPKOZTABSA SZABADALMI LEÍRÁS 167478 W Bejelentés napja: 1974. V. 29. (LE-749) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1973. V. 30. (25678/73) Közzététel napja: 1975. V. 28. Megjelent: 1976. X. 30. W Bejelentés napja: 1974. V. 29. (LE-749) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1973. V. 30. (25678/73) Közzététel napja: 1975. V. 28. Megjelent: 1976. X. 30. Nemzetközi osztályozás: W Bejelentés napja: 1974. V. 29. (LE-749) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1973. V. 30. (25678/73) Közzététel napja: 1975. V. 28. Megjelent: 1976. X. 30. C 07 d 7/24, -11 f W Bejelentés napja: 1974. V. 29. (LE-749) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1973. V. 30. (25678/73) Közzététel napja: 1975. V. 28. Megjelent: 1976. X. 30. 5/40, C 07 c 93/06 I ORSZÁGOS ALÁLMANY HIVATAL W Bejelentés napja: 1974. V. 29. (LE-749) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1973. V. 30. (25678/73) Közzététel napja: 1975. V. 28. Megjelent: 1976. X. 30. i Feltaláló: Bellasio Elvio vegyész, Como, Olaszország Tulajdonos: Gruppo Lepetit S. p. A., Milánó, Olaszország Eljárás /3-adrenolitikumokként használható amino-propanolok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új, farmakológiailag hatásos vegyületek előállítására. A találmány szerinti előállított vegyületek az I általános képletű amino-propanol-származékok és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik. A fenti I általános S képletben • R hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoportot, Rí 1—4 szénatomszámú alkilcsoportot, 10 R2 hidrogénatomot vagy 1-2 szénatomszámú alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomszámú alkoxicsoportot és n 1 vagy 2 egész számot jelent. 15 Az aromás gyűrű szubsztituensei minden lehetséges, rendelkezésre álló helyzetben előfordulhatnak. Ha n jelentése 2, akkor mindkét I 20 -CR2 R 3 csoportban R 2 és R 3 különböző jelentésű, lehet, például az aromás gyűrűhöz kötődő I -CR2R 3 csoportban mind R 2 , mind R 3 hidrogénatomot jelenthet és az oxigénatomhoz kapcsolódó 25 I -CR2R 3 csoportban R 2 és R 3 jelentése 1-2 szénatomszámú alkilcsoport lehet, vagy közülük az egyik hidrogénatomot és a másik 1-2 szénatomszámú alkilcsoportot jelenthet. 30 Az „1-4 szénatomszámú alkilcsoport" megjelölés 1-4 szénatomszámú alifás csoportokra, mint például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil- és terc-butilcsoportra vonatkozik. Az „1—2 szénatomszámú alkilcsoport" megjelölés metil- és etilcsoportot jelent. A „kisszénatomszámú alkoxicsoport" megjelölés esetében az alkilcsoport meghatározása ugyanaz, mint az 1-4 szénatomszámú alkilcsoportoknál. Jellemző kisszénatomszámú alkoxicsoport például a metoxh, etoxi-, propoxi- és butoxicsoport. Az I általános képletű vegyületek azon csoportját részesítjük előnyben, melyeknél n 1-et, R hidrogénatomot, Rj propil-, izopropil-, butil-, izobutil- vagy terc-butilcsoportot, R2 és R 3 hidrogénatomot és R4 hidrogénatomot vagy metoxicsoportot jelent, ha n jelentése 2, akkor R, R, és R4 ugyanazt jelenti, mint az első esetben, az . I aromás gyűrűhöz kötődő -CR2R 3 csoportban R 2 és R3 egyaránt hidrogénatomot, míg az oxigén-I atomhoz kapcsolódó -CR2R 3 csoportban mindkettő hidrogénatomot, metil- vagy etilcsoportot jelenthet. Gyógyszerészetileg elfogadható só képzésére alkalmas sav például a hidrogén-klorid, hidrogén-bromid, kénsav, ecetsav, oxálsav, p-toluolszulfonsav, metánszulfonsav, maleinsav, borostyánkősav, citromsav és hasonlók. 167478
