167390. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-fenil-3-piperazinil-ciklobután-1-olok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 167390 Bejelentés napja: 1973. XL 09 (TO-941) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1972. XI. 11. (P 22 55 439.8), 1973. X. 03. (P 23 49 639.1) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. X.30. Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/70 ás* Bejelentés napja: 1973. XL 09 (TO-941) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1972. XI. 11. (P 22 55 439.8), 1973. X. 03. (P 23 49 639.1) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. X.30. 1 ORSZAG4 ALALMA HIVATA >S NYI L Bejelentés napja: 1973. XL 09 (TO-941) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1972. XI. 11. (P 22 55 439.8), 1973. X. 03. (P 23 49 639.1) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. X.30. { Feltalálók: Dr. Kleemann Manfred vegyész, Tamm, di. Kähling Joachim zoológus, dr. (kiss Gerhart vegyész, dr. Hurnaus Rudolf vegyész, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Kari Thomae GmbH, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szubsztituált l-fenil-3-piperazinil-ciklobután-l-olok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált l-fenil-3-piperazinil-ciklobután-l-olok és savakkal vagy bázisokkal alkotott, farmakológiailag elfogadható sóik előállítására. Ebben a képletben 5 Rí, R2 és R 3 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy hidroxü-, trifluormetil-, benziloxi-, aciloxi-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, 1-6 szén- 10 atomos alkil- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoportot jelentenek, vagy Rí, R2 és R 3 közül kettő együtt egy metiléndioxi-csoportot jelent, R4 hidrogénatomot vagy 1-2 szénatomos 15 alkilcsoportot, R5 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot és Ré adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil-, hidroxil-, nitro-, amino-, 20 benziloxi-, aciloxi-, 1-3 szénatomos alkil-, 1-3 szénatomos alkoxi- vagy 1-3 szénatomos alkiltiocsoporttal mono- vagy diszubsztituált fenilcsoportot vagy adott esetben halogén- 25 atommal vagy hidroxil-, nitro-, amino-, benziloxi-, aciloxi-, karboxil-, 1-3 szénatomos alkil- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált piridilcsoportot jelent. 30 Az I általános képletű vegyületeknek értékes farmakológiai tulajdonságaik vannak, különösen nyugtató és izomlazító hatásúak, és a következő eljárásváltozatok szerint állíthatók elő. a) Olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében az R,, R2 és R 3 az aciloxicsoport kivételével a fenti jelentésűek, és Rg az aciloxi- és a karbalkoxi-csoport kivételével a fenti jelentésű, egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R4 és Rs a fenti jelentésűek és R6 az aciloxi- és a karbalkoxicsoport kivételével a fenti jelentésű- egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben RÍ R2' és R 3 ' egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot vagy védőcsoporttal ellátott hidroxil-, trifluormetil-, 1-6 szénatomos alkil- vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportot jelentenek, vagy Ri''Rj' és R3 ' közül kettő együtt egy metiléndioxi-csoportot jelent, M alkálifém-, például lítiumatomot vagy magnéziummonohalogeiüd-csoportot jelent. A reakciót előnyösen vízmentes, iners oldószerben, például éterben, tetrahidrofuránban vagy glikoldimetiléterben, adott esetben védőgázban és célszerűen -20 és 100 C° között, előnyösen azonban az alkalmazott oldószer forrási hőmérsékletén végezzük. A reakció után a III általános képletű vegyület hidroxilcsoportjának az adott esetben 167390
