167380. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új butirofenon-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 167380 Bejelentés napja: 1973. VI. 12. (SÜ-819) Japáni elsőbbsége: 1972. VI. 12. (58789/72) Közzététel napja: 1975 IV. 28. Megjelent: 1976. X. 30. Nemzetközi osztályozás: C 07 d 29/10, ***** Bejelentés napja: 1973. VI. 12. (SÜ-819) Japáni elsőbbsége: 1972. VI. 12. (58789/72) Közzététel napja: 1975 IV. 28. Megjelent: 1976. X. 30. 29/12, 29/38 Ol TAI H ISZAG4 <ALMA IVATA 98 NYI L Bejelentés napja: 1973. VI. 12. (SÜ-819) Japáni elsőbbsége: 1972. VI. 12. (58789/72) Közzététel napja: 1975 IV. 28. Megjelent: 1976. X. 30. Feltalálók: , Yamamoto Hisao vegyész, Inába Shigeho vegyész, Hyogo, Sasajima Kikuo vegyész, Nakao Masaru vegyész, Maruyama Isamu vegyész, Ono Keiichi vegyész, Osaka, Katayama Shigenaii vegyész, Hyogo, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited, Osaka, Japán Eljárás új butirofenon-származékok előállítására 1 A találmány új butirofenon-származékok és sóik előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletű butirofenon-származékokhoz hasonló szerkezetű vegyületek a 2 033 909 és 2 110 534 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli 5 nyilvánosságrahozatali iratokban kerültek ismertetésre. Az (I) általános képletű vegyületek -mint azt a későbbiekben igazoljuk - a fenti irodalmi helyeken leírt ismert származékoknál hatékonyabbak. 10 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben Rí jelentése amino-csoport, 15 R2 jelentése piperidino-, pirrolidino- vagy morfolino-csoport, R5 jelentése halogénatom, Rt o jelentése kis szénatomszámú alkanoil-csoport, Z jelentése két hidrogénatom vagy egy oxigén- 20 atom). A „halogénatom" kifejezés a fluor-, klór-, bróm-és jódatomot foglalja magában feltéve, hogy mást kifejezetten nem közlünk. 25 Az (I) általános képletű butirofenon-származékok a központi és autonóm idegrendszerre többrétű depresszív hatást fejtenek ki és a gyógyászatban neuroleptikumként, valamint trankvilláns, szedatív, analgetikus és/vagy vérnyomáscsökkentő 30 szerként alkalmazhatók. E vegyületek továbbá neuroleptikus, szedatív és gyulladásgátló szerek előállításánál közbenső termékként is alkalmazhatók. A találmány tárgyát képező eljárás szerint az (I) általános képletű butirofenon-származékokat és sóikat oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű indol-származékot (mely képletben R3 kis szénatomszámú alkil-csoport, Rí, R 2 , R5 és Z jelentése a fent megadott) vagy savaddíciós sóját oxidálószerrel hozzuk érintkezésbe és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savval reagáltatjuk. Oxidálószerként pl. ózont, hidrogénperoxidot, persavakat (pl. perhangyasavat, perecetsavat, perbenzoesavat), krómsavat vagy káliumpermanganátot alkalmazhatunk, azonban találmányunkat nem kívánjuk a fenti előnyös oxidálószerek felhasználására korlátozni. Az oxidálószert sztöchiometrikus mennyiségben vagy feleslegben alkalmazhatjuk. A reakciót előnyösen oldószer jelenlétében végezhetjük el. E célra pl. vizet, acetont, hangyasavat, ecetsavat, kloroformot, metiléndikloridot, széntetrakloridot, etilacetátot, benzolt, piridint, dimetilformamidot, kénsavat stb. alkalmazhatunk. Az oldószert az alkalmazott oxidálószertől függően választjuk meg. A reakció általában szobahőmérsékleten könnyen lejátszódik. A reakcióhőmérséklet 167380
