167336. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-amino- vagy 7-acilamino-CEF-3-ÉM-4-karbonsav-származékok és 6-amino- vagy 6-acilamino-penam- 3-karbonsav-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 167336 Bejelentés napja: 1972. X. 25. (ME-1546) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1971. X. 29.(50491/71) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. VIII. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/22 99/24 ^•^ Bejelentés napja: 1972. X. 25. (ME-1546) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1971. X. 29.(50491/71) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. VIII. 31. Ol TAI H tSZAGOS -ALMÄNY 1VATAL I Bejelentés napja: 1972. X. 25. (ME-1546) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1971. X. 29.(50491/71) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. VIII. 31. Feltaláló: Johnston David Bruce Randolph vegyész, Warren, New Jersey, Amerikai Egyesült Allamok Tulajdonos: Merck et Co., Inc., Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 7-amino- vagy 7-acílamino-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok és 6-amino- vagy 6-acilarnino-penam-3-karbonsav-származékok előállítására 1 2 A találmány 7-amino- vagy 7-acilamino-cef-3--ém-4-karbonsav-származékok és 6-amino- vagy 6-acilamino-penam-3-karbonsav-származékok előállítására vonatkozik. A találmány szerinti eljárással a XXIII általános képletű 7-amino- vagy 7-acilamino-cef-3-em-4-karbonsav- és 6-amino- vagy 6-acilamino-penam-3-karbonsav-származékokat, valamint azok védett aminocsoporttal rendelkező származékait állítjuk elő, ahol 10 15 20 M' benzil-, benzhidril-, trimetilszilil-, triklóretil-, metoximetil-, benzoilmetil-, metoxibenzilcsoportot, alkálifématomot vagy hidrogénatomot jelent, Z jelentése -C=(CH3 ) 2 vagy =C-CH 2 A I I CH2 I általános képletű csoport, ahol A hidrogénatomot, rövidszénláncú alkanoiloxi-, karbamoiloxi-, tiokarbamoiloxi-, N-(rövidszénláncú)-alkilkarbamoiloxi-, N,N-di-(rövidszénláncú)-alkilkarbamoiloxi-, N-(rövidszénláncú)-alkütiokarbamoiloxi-, N^í-di-(rövidszén]áncú)-alkil- is tiokarbamoiloxi-, piridinium-, alkilpiridinium-, halopiridinium- vagy aminopiridiniumcsoportot képvisel, Rí klórmetil-, fluormetil-, azidometil- vagy hidroximetilcsoportot jelent és 30 R2 hidrogénatomot vagy R-CH-C- általános képletű csoportot képvisel, I II X O ahol X hidrogénatomot, amino-,vagy karboxilcsoportot jelent, R hidrogénatomot, fenil-, fenoxicsoportot vagy egy olyan 5-6 gyűrűtagú heterociklusos gyűrűt képvisel, amely 1-2 heteroatomot tartalmaz, ez a heteroatom kén-, oxigén- vagy nitrogénatom lehet. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek értékes gyógyászati hatással rendelkeznek és baktériumok által okozott fertőzések gyógyítására és kezelésére használhatók, mind a Gram-negatív, mind a Gram-pozitív baktériumokkal szemben hatásosak. Ha amido-csoporttal rendelkező vegyületeket állítunk elő, a Gram-negatív baktériumokkal szembeni aktivitás megnő és rezisztencia tapasztalható a 0-laktamázokkal szemben. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek aktivitása nagyon sok baktériummal szemben megnyilvánul, beleértve a Proteus morganii-t in vivo, valamint az alábbi Gram-negatív baktériumokat: Escherichia coli, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Salmonella schottmuelteri, Klebsiella pneumoniae AD, Klebsiella pneumoniae B és Paracolobactrum arizoniae. A specifikus baktericid aktivitás a vég-167336
