167328. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált (4-hidroxi- ciklopentil)-alkánsavak és származékaik előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. II. 16. (MA-2452) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1972. II. 18.(7640/72) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. VIII. 31. 167328 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 69/74, 61/32, 61/36 Feltalálók: Caton Michael Peter Lear kutató vegyész, Upminster, Parker Trevor kutató vegyész, Romford, Essex, Nagy-Britannia Tulajdonos: May and Baker Limited, Dagenham, Essex, Nagy-Britannia Eljárás szubsztituált (4-hidroxi-ciklopentil)-alkánsavak és származékaik előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált (4-hidroxi-ciklopentil)-alkánsavak és származékaik előállítására. Ebben a képletben R1 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil- 5 csoportot, R2 hidrogénatomot, R3 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot és R4 3—7 szénatomos alkilcsoportot jelent. io de az R3 és R 4 által képviselt alkilcsoportok összesen legfeljebb 8 szénatomot tartalmazhatnak, n értéke 6, és A, B, X, Y jelentése a következő kombinációk 15 egyike: (1) A metiléncsoportot, B hidroximetilén-csoportot, X etiléncsoportot és Y hidroximetilén-csoportot jelent, 20 (2) A karbonilcsoportot, B metiléncsoportot, X transz-vinilén-csoportot és Y karbonilcsoportot jelent, és (3) A hidroximetilén-csoportot, B metiléncsoportot, X transz-viniléncsoportot és Y hidroximetilén-cso- 25 portot jelent. A találmány szerinti I általános képletű savakból önmagában ismert módon nem toxikus sók is képezhetők. 30 A szakértő előtt nyilvánvaló, hogy az I általános képletű vegyületeknek legalább három aszimmetrikus szénatomja van, ezek az aszimmetrikus szénatomok az 1-, 2- és 4-helyzetű gyűrűszénatomok. Amikor A, B vagy Y hidroximetilén-csoportot jelent, ezen a három aszimmetrikus szénatomon kívül a hidroximetilén-csoport szénatomjánál további aszimmetrikus szénatomok is előfordulhatnak, és a -CR2R 3 R 4 általános képletű csoportban vagy az R',R2 , R 3 és R 4 által képviselt alkilcsoportokban további aszimmetrikus szénatomok lehetnek. Ismeretes, hogy az aszimmetrikus szénatomok jelenléte izomerek létezésére vezet. A találmány szerinti I általános képletű vegyületek összes konfigurációi olyanok, hogy az 1- és 2-helyzetű gyűrűszénatomokhoz kapcsolódó oldalláncok egymáshoz képest transz-helyzetben vannak. Ennek megfelelően az I általános képletű vegyületek minden olyan izomerje, vagy izomerjei keveréke, amelynek képletében az oldalláncok az 1- és 2-helyzetű gyűrűszénatomhoz transz-konfigurációban kapcsolódnak, a jelen találmány körébe tartozik. Az I általános képletű vegyületeknek és (ha R1 hidrogénatomot jelent) nem toxikus sóiknak értékes farmakológiai tulajdonságaik vannak, és különösen vérnyomáscsökkentő, hörgőtágító, gyomorsavkiválasztást gátló és a méh összehúzó-167328
