167216. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(4-fenoxifenil)- 1,3,5-triazinszármazékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
MAGYAR SZABADALMI 167216 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS k Bejelentés napja: 1973. IX. 20. (BA-2980) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972. IX. 20. (P 22 46 109.2) Nemzetközi osztályozás: C 07 d 55/34 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. október31. Feltalálók: Dr. HABERKORN Axel zoológus, Wuppertal, Dr. KÖLLING Heinrieh vegyész, Haan/Rheinland, Dr. KRANZ Eckart vegyész, Wuppertal, Dr. SCHRAMM Jürgen vegyész, Dormagen, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új l-(4-fenoxifenil)-l,3,5-triazinszármazékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására A találmány tárgya eljárás új l-(4-fenoxifenil)-, 3,5-triazin-származékok, valamint az azokat tartalmazó protozoák és kokcidiózis elleni gyógyszerkészítmények előállítására. Ismert, hogy a 2-fenil-(2-benzil)-l,2,4-triazin-3,5(2H,4H)-dion-vegyületeknek a baromfikokcidiózisnál kokcidiosztatikus hatása van (740 403 sz. és 773 583 sz. belga szabadalmi leírások). Azt találtuk, hogy az új (I) általános képletű l-(4-fenoxifenil)-l,3,5-triazin-származékok — ahol R1; R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 R 7 , R 8 és R 9 azonos vagy eltérő jelentőségűek lehetnek és hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 1—3 szénatomos halogénalkilcsoportot, halogénatomot, nitro-, ciáno-, aminocsoportot, acilaminocsoportot 1—4 szénatomos acilrésszel, 1—5 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonilamino-, 2—5 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil-, 2—5 szénatomot tartalmazó alkilkarbonil-, 1—5 szénatomos alküszulfonilcsoportot aminokarbonilcsoportot jelentenek, R10 hidrogénatomot, 1—15 szénatomos alkilcsoportot, 3—8 szénatomos cikloalkilcsoportot, 1—4 szénatomos halogénalkilcsoportot, 2—6 szénatomos alkenilcsoportot, az alkoxirészben 1—4 szénatomot, az alkilrészben 1—5 szénatomot tartalmazó alkoxialkilcsoportot, adott esetben halogénatommal szubsztituált fenilcsoportot, adott esetben halogénatommal szubsztituált benzilcsoportot, piperidino-, mor-10 15 20 25 30 folinocsoportot, 2—5 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil, 2—8 szénatomot tartalmazó tioalkoxikarbonil-, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, az alkilrészekben 1—4 szénatomot tartalmazó dialkilamino csoportot jelent, Ru hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, és X jelentése oxigén- vagy kénatom — a baromfikokcidiózis és az emlősöknél fellépő kokcidiózis ellen egyaránt hatékonyak. Azt találtuk továbbá, hogy az (I) általános képletű l-(4-fenoxifenil)-l,3,5-triazin(lH,3H,5H)-dion-vegyületeket úgy állíthatjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rx, R, R3 , R 4 , R 5 , Re , R 7 , R 8 , R„ R10 és X jelentése a fenti valamely (III) általános képletű szubsztituált karbonilizocianáttal — ahol R12 halogénatomot jelent — reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (IV) általános képletű szubsztituált 1,3,5-triazin"4> "5> "6> valamely -származékot — ahol Rx , R 2 , R. R10 és X jelentése a fenti R, R8 , Ro '3> (A)„Y képletű vegyülettel — ahol A alkilcsoportot, Y halogénatomot vagy >S04 csoportot jelent, és n jelentése 1 vagy 2 — reagáltatjuk. A találmány szerinti l-(4-fenoxifenil)-l,3,5-triazin-származékok meglepő módon mind a baromfikokcidiózis, mind az emlősöknél fellépő kokcidiózis ellen hatásosak. Ezt a kettős hatást az eddig ismert kokcidiózis elleni szerekkel nem sikerült 167216
