167201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-nitroimidazo [1,2 B] piridazin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. II. 23. (AE-356) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségei: 1971. II. 24. (118 508 és 118 510) 1971. IV. 08. (132 565) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. X. 31. 167201 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/22 /:••• v\ ísf-rar. ,r J Feltalálók: Tomcufcik Andrew Stephen vegyész, Bergen, N. J.. Izzó Patrick Thomas vegyész, Fabio Paul Frank vegyész, Rockland, N. Y., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: American Cyanamid Company, Wayne, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 3-nitro-imidazo (1,2-b) piridazin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 3-nitro-imidazo [1,2-b] piridazin-származékok és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására — ahol Rx jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport és W jelentése amino-csoport, 2—12 szénatomos alkanoilamino-csoport, rövidszénláncú alkilamino-csoport, benzilamino-csoport di-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport, N-(rövidszénláncú)-alkil-(rövidszénláncú)-alkanoilamido-csoport, hidroxil-csoport rövidszénláncú alkoxi-csoport, benziloxi-csoport, alliloxi-csoport, rövidszénláncú alkiltio-csoport, hidroxi-(rövidszénláncú)alkoxi-csoport, (rövidszénláncú)-alkoxi- (rövidszénláncú) -alkilamino-csoport, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport, 3—6 szénatomos cikloalkilamino-csoport, N-benzil-N-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport, rövidszénláncú alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxí-karbonil-csoporttal vagy (rövidszénláncú)-alkoxi-fenil-csoporttal szubsztituált piperazino-csoport, imidazolino-csoport, pirrolidino-csoport, morfolinocsoport, piperidino-csoport vagy piridil-(rövidszénláncú)-alkil-amino-csoport. Az (I) általános képletű vegyületekben a „rövidszénláncú" megjelölésen 1—4 szénatomos csoportokat értünk. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint a következő el járás változatokkal állíthatjuk elő: 10 15 20 25 30 a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol Rx jelentése a fenti és W hidroxilcsoportot, rövidszénláncú alkoxi-csoportot, benziloxi-csoportot, alliloxi-csoportot, rövidszénláncú alkiltio-csoportot vagy hidroxi-(rövidszénláncú)alkoxi-csoportot jelent, valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rx jelentése a fenti, X jelentése hidrogénatom vagy nitro-csoport és V jelentése halogénatom — valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol M jelentése alkálifématom, A jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport, benzil-csoport, allil-csoport vagy hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport és Z jelentése oxigénatom, azonban ha A rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, Z kénatomot is jelenthet —, és ha olyan (I) általános képletű vegyületet kapunk, amelyben Rx jelentése a fenti és W hidroxil-csoportot jelent, a kapott terméket kívánt esetben rövidszénláncú alkil-halogeniddel vagy allil-halogeniddel reagáltatva a megfelelő, W helyén rövidszénláncú alkoxi- vagy alliloxi-csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületté alakítjuk; vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol Rj^ jelentése a fenti és W aminocsoportot, 2—12 szénatomos alkanoilamino-csoportot, benzilamino-csoportot, rövidszénláncú alkilamino-csoportot, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoportot, N-(rövidszénláncú)-alkil-(rövidszénláncú)-alkanoilamino-csoportot, (rövidszénláncú)-alkoxi- (rövidszénláncú) -alkilamino-csoportot, hid-167201
