167128. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új komplex antibiotikum, a violamicin és összetevői előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. IX. 13. (JÉ-529) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VII. 31. 167128 Nemzetközi osztályozás: C 12 d 9/14 Feltalálók: Dt. Fleck Werner okL biológus, dr. Strauss Dietrich oki. vegyész, Koch Wolfgang oki. vegyész, Jéna, dr. Kramer Peter orvos, Jéna-Neulobeda, Prauser Helmut oki. biológus, Jéna, Német Demokratikus Köztársaság Tulajdonos: VEB Jenapharm, Jéna, Német Demokratikus Köztársaság Eljárás új komplex antibiotikum, a violamicin és összetevői előállítására 1 A talámány tárgya eljárás eddig ismeretlen kancerosztatikus, virosztatikus hatású pigmentantibiotikum - violamicin - előállítására. Az antibiotikum (I) általános képletű aglikonokat - ahol Rí, R2 és R 3 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, R4 hidroxilcsoportot vagy metoxikarbonilcsoportot jelent - és az aglikon-komponensekhez glikozidkötésben kapcsolódó cukrokat, így rodózantínt, dezoxi-L-fukózt és rodinózt tartalmazó komponensekből áll. Az új antibiotikum meglepő hatékonysággal rendelkezik mikoplazma-infekciókkal szemben. Emberek és haszonállatok daganatos és vírusos megbetegedései ellen eddig csak kevés és nem kielégítő hatású szer állt rendelkezésre. A mikoplazma-megbetegedések ellen eddig alkalmazott kemoterapeutikumok hiányossága, hogy a kórokozóra nézve nem mutatnak baktericid hatást. A találmány célja daganatos, vírusos és mikoplazmás megbetegedések elleni gyógyszer előállítása. Azt találtuk, hogy az IMET JA 6844 törzs fermentációs oldataiban jó hozammal neoplasztikus, vírusos és különösen mikoplazmák által előidézett betegségek kezeléséhez alkalmas új antibiotikum képződik. Az antibiotikumot az alábbiakban violamicinnek nevezzük. A violamicin előállítására felhasznált mikroorganizmust a Német Tudományos Akadémia (Berlin) Központi Mikrobiológiai és Kísérleti Terápia Intézetének (Jena) törzsgyűjteményében IMET JA 5 6844, törzsgyűjteményszám alatt helyeztük letétbe. A termelő vadtípusát 1958-ban Schwellenburg bei Elxleben (Erfurt) közelében vett talajmintából izoláltuk. A törzs a Streptomyces fajtához tartozik és a Streptomyces violaceus (Rossi-Doria 1891, 10 Kraszilnikov 1941, Waksmann 1953) leírásának felel meg, ahogy azt Shirling és Gottlieb az ISP 5082 (=IMNI-1, 656, ATCC 15888) új törzstípust vizsgálva meghatározták [Internationales Streptomyces Projekt: Int. J. Syst. Bact. 19, 497 (1969)1. 15 A törzs jellemzői az alábbiak: a szubsztrátmicélium a tápközegtől és a tenyésztés idejétől függően vörös, ibolyakék vagy kék színezetű. A pigment, amely agar-közegekbe diffundálhat, indikátor-tulaj-20 donságokkal rendelkezik: savra vörös, lúgra kék. Alégmicélium halványrózsaszín, rózsaszín vagy szürkésrózsaszín színezetű. A spóraláncok többékevésbé szabäyos, legtöbbször nyitott spirálisokban, részben hosszú főhifákon helyezkednek el. 25 A spórafelület tüskés. Pepton- illetve tirozintartalmú közegekben barnától kékesfeketéig terjedő színárnyalatú pigment diffundál az agárba. A törzs D-glükózt, L-arabinózt, D-xilózt, m-inozitet, D-mannitot, D-fruktózt, ramnózt, szacharózt és 30 raffinózt tartalmazó alapközegben tenyészik. 167128
