167099. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzofenon-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 167099 Bejelentés napja: 1973. V. 11. (CA-345) Luxemburgi elsőbbsége: 1972. V. 12. (65.340) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VI. 30. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 97/10 £^í*i# Bejelentés napja: 1973. V. 11. (CA-345) Luxemburgi elsőbbsége: 1972. V. 12. (65.340) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VI. 30. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 97/10 1 ORSZAG4 rALALMA mVATA 9S NYI Ii Bejelentés napja: 1973. V. 11. (CA-345) Luxemburgi elsőbbsége: 1972. V. 12. (65.340) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VI. 30. Feltalálók: dr. Greve Heinz Günter vegyész, dr. Német Szövetségi Köztársaság Resag Klaus orvos, Frankfurt (Main), Tulajdonos: Cassella Farbwerke Mainkur Aktiengesellschaft, Frankfurt(Main)-Fechenheim, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új benzofenon-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új benzofenon-származékok előállítására. Közelebbről a találmány az új (I) általános képletű benzofenon-származékok — ahol - Rí és R2 hidrogénatomot vagy 1 -4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 2—4 szénatomot tartalmazó alkenil-csoportot jelentenek, - R3 jelentése ciano-, amino-karbonil-, metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil-, karboxilvagy -COOMe csoport (az utóbbi csoportban Me fémkationt jelent), - n értéke 1 vagy 2, - m értéke 1, 2 vagy 3, továbbá az A és a B gyűrűk szubsztituálva lehetnek -, valamint savaddíciós sóik előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletű vegyületek a központi idegrendszerre nyugtató hatásúak. Az A gyűrű előnyösen halogénatommal, különösen előnyösen klóratommal, vagy nitro-, tri- _ fluor-metil-, metil-, metoxi- vagy metil-tio-csoporttal az 5-helyzetben, míg a B gyűrű a 2'-helyzetben fluor- vagy klóratommal lehet szubsztituálva. Az Rí és R2 helyettesítők jelentése előnyösen hidrogénatom vagy metil-csoport, továbbá R2 előnyösen n-butil-csoportot is jelenthet. Me fémkationként előnyösnek bizonyultak a gyógyá-10 szatilag elfogadható fémkationok, így például egy egyenértéknyi nátrium-, kálium- vagy kalcium-ion, illetve az ammónium-ion. Az 1 953 967 számú német szövetségi köztársaság-beli szabadalmi leírásból ismert olyan eljárás 2-amino-benzofenon-származékok előállítására, ahol benzoil-anilid-származékokat egy adott esetben helyettesített benzoesav reakcióképes származékával reagáltatnak 120C° és 200 C° közötti hőmérsékleten egy Lewis-sav legalább ekvimoláris mennyiségének jelenlétében. Az 1 212 105 számú német szövetségi köztársaság-beli szabadalmi leírásból ismert olyan eljárás 15 a fenilmagjukban adott esetben további szubsztituenseket hordozó 2-(a-amino-alkanoil-amido)-benzofenon-származékok előállítására, ahol egy 2-(a-klór-alkanoil-amido)-benzofenont szobahőmérsékleten egy szerves oldószerben ammónium-hid-20 roxiddal, vagy pedig- 33 C°-on cseppfolyós ammóniával reagáltatnak. Az így előállított 2-(a-amino-alkanoil-amido)-benzofenon-száramzékok antikonvulzív, izomelernyesztő és szedatív hatásúak. 25 Azt találtuk, hogy az új (I) általános képletű benzofenon-származékok - ahol - Rí és R2 hidrogénatomot vagy 1 -4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 1-4 szénatomot 30 tartalmazó alkenilcsoportot jelentenek, 1A70QQ
