167054. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2(1H)-kinazolinon-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. IX. 06. (SU-839) Japáni elsőbbsége: 1972. IX. 07. (90225/72) Közzététel napja: 1975. II. 28. Megjelent: 1976. VI. 30. 167054 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/48, 57/00, 99/04 .--.N Feltalálók: Ishizumi Kikuo vegyész, Toyonaka-shi, Mori Kazuo vegyész, Kobe, Yamamoto Michihiro vegyész, Nishinomiya-shi, Koshiba Masao vegyész, Amagasaki-shi, Inába Shigeho vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company, Limited, Osaka, Japán Eljárás 2(lH)-kinazolinon-származékok előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás I általános képletű kinazolin-származékok előállítására, ahol Rt , R 2 és R 3 egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-, nitro-, rövidszénláncú alkilszulfonil-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy rövidszénláncú alkiltio-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, benzil-, rövidszénláncú alkanoiloxialkil-, rövidszénláncú alkoxialkil-, polihalogénalkil-, cikloalkil-, cikloalkilalkil-, tetrahidrofurfuril-, tetrahidropiranilmetil-, piridilmetil-, furilmetil- vagy tienilmetil-csoport. Az I általános képletű vegyületben a halogén megjelölés fluor-, klór-, bróm- és jódatomra vonatkozik. Az alkilcsoporton egyenes vagy elágazó láncú alifás szénhidrogéncsoportot, a rövidszénláncú alkil megjelölésen 1—4 szénatomos alkilcsoportot, például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil- és terc-butil-csoportot értünk. A rövidszénláncú alkoxicsoporton 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, mint például metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi- és terc-butoxi-csoportot értünk. A rövidszénláncú alkilszulfonil megjelölésen 1—4 szénatomos alkilszulfonil-csoportot, például metilszulfonil-, etilszulfonil-, propilszulfonil-csoportot stb. értünk. A rövidszénláncú alkanoiloxialkilcsoport 2—3 szénatomos alkanoiloxi-(l—4 szénatomos)-alkilcsoportra vonatkozik, ahol a 2—3 szénatomos alkanoil-5 oxicsoport acetoxi-, vagy propionil-oxicsoport lehet. Rövidszénláncú alkoxialkilcsoporton 1—4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkilcsoportot értünk. A polihalogénalkilcsoportként célszerűen triklórmetil-, trifluormetil-, triklóretil- vagy penta-10 fluormetil-csoportot alkalmazunk. Cikloalkilcsoportként 3—6 szénatomos cikloalkilcsoportot, például ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil-, metilciklopropil-, dimetilciklopropil-csoportot alkalmazunk. Cikloalkil-alkilcsoporton 3—6 szénatomos 15 cikloalkil-(l— 4 szénatomos)-alkilcsoportot értünk. Az alkiltio-csoport megjelölésen 1—4 szénatomos alkiltio-csoportot, például metiltio-, etiltio-, propiltio- és butiltio-csoportot értünk. Az I általános képletű kinazolin-származékok 20 előállítására több eljárás ismeretes. A3 541 151 számú Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás szerint kiindulási anyagként valamely II általános képletű o-amino-benzofenon származékot alkalmaznak, ahol Rj, R2, R 3 és R 4 25 jelentése a fenti. A vegyületet 120 C°-on 48 óra hosszat cinkklorid katalizátor jelenlétében ammóniával reagáltatják. A kapott imino-vegyületet foszgénnel és trietilaminnal benzolos közegben kezelve végbemegy a kondenzáció. Tapasztalatunk szerint 30 [J. Med. Chem. 11 1237 (1937)] az imino-vegyület 167054
