166840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibiotikumok előállítására

SZABADALMI 166840 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS JÉ| Bejelentés napja: 1972. XII. 22. (El—452) Nemzetközi osztályozás: C 12 d 9/14 y^jp Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1971. XII. 23. (211,231) 1972. IX. 27. (292,572) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1975.1. 28. Megjelent: 1976. VIII. 31. Feltalálók: HAMILL Robert L. vegyész, New Rose, HOEHN Marvin M. vegyész, Indianapolis, Amerikai Egyesült Államok. Tulajdonos: ELI LILLY AND COMPANY, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok. Eljárás új antibiotikumok előállítására A találmány tárgya eljárás új antibiotikumok előállítására mikrobiológiai úton. Részletesebben, a találmány savas, nitrogénatomot nem tartalmazó antibiotikumok és ezek alkálifém-, alkáliföldfém- és ammóniumsóinak előállítására vonatkozik. A találmány szerinti eljárással előállított antibiotikumokat önkényesen A 28695A és A 28695B jelekkel jelöljük. A fentnevezett antibiotikumokat több más, nem meghatározott antibiotikummal együtt a Streptomyces albus, NRRL 3883 jelű organizmus vizes, szerves nitrogén- és szénforrást tartalmazó táptalajon való, süllyesztett, aerob fermentációs körülmények közötti tenyésztésével állítjuk elő. A fermentációt addig folytatjuk, míg megfelelő mennyiségű antibiotikum nem halmozódik fel a táptalajban. A fermentáció során az A 28695A jelű vegyület nagyobb mennyiségben keletkezik, mint az A 28695B jelű vegyület. A többi antibakteriális hatású vegyület olyan kis mennyiségben keletkezik, hogy elkülönítésük nem gazdaságos. Az A 28695 antibiotikum-keverékből elkülönített A 28695A fehér színű, kristályos, 161—165 °C olvadáspontú, nátrium- és káliumsóból álló keverék. Az A 28695A nátrium- és káliumsójának keveréke vízben oldhatatlan, metanolban gyengén, éterben, észterekben, például metilacetátban, etilacetátban, ketonokban, például acetonban, 10 15 20 25 30 metiletilketonban, halogénezett szénhidrogénekben, például kloroformban, aromás szénhidrogénekben, például benzolban vagy toluolban oldódik. Az A 28695A 27 °C hőmérsékletig pH 4 feletti értéken állandó. Az A 28695A kevert nátrium- és káliumsójának fajlagos forgatása [af?]= = +17,07° (c = 1, metanol). A nátrium- és káliumsóból álló A 28695A antibiotikum kloroformban mért infravörös abszorpciós spektrumát a mellékelt ábrán mutatjuk be. 2,0 és 15,0 mikronos hullámhosszak között a következő helyeken figyelhető meg jól elkülöníthető elnyelési maximum: 3,1—3,3, 3,4, 3,47, 6,24, 6,84, 7,00, 7,25, 7,37, 7,49, 7,68, 7,78, 8,1, 8,47, 8,61, 8,95, 9,11, 9,20, 9,42, 9,5, 9,80, 9,98, 10,24, 10,54, 10,87, 11,09, 11,5 és 11,66 n Jellemző ultraibolya abszorpciós spektrummal az antibiotikum nem rendelkezik. Az A 28695A jelű antibiotikum kristályos nátrium-, káliumsójának röntgendiffrakciós képe (vanádiummal szűrt krómsugárzás, 2,2896 A hullámhossz) a következő: d Uh 18,23 14,75 13j26 12,05 9,53 1,00 1,00 0,40 0,60 0,40 166840