166819. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált polimetiléndiaminok előállítására
MAGYAE NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 166819 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: 1972. X. 04. A közzététel napja: 1975. I. 28. Megjelent: 1976. VII. 31. (BO—1397) Nemzetközi osztályozás: C 07 c 91/06 C 07 d 27/38 C 07 d 27/56 C 07 d 33/10 C 07 d 33/12 C 07 d 33/34 {" • Feltalálók: dr. Schramm Kurt vegyész, dr. Mentrup Anton vegyész, dr. Renth Ernst-Otto vegyész, Ingelheim am Rhein, dr. Traunecker Werner állatorvos, Münster-Sarmsheim, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: C. H. Boehringer Sohn cég, Ingelheim am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új szubsztítuált polimetiléndiaminok előállítására í A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztítuált polimetiléndiaminok, mezovegyületeik, továbbá savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben Uj hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, m értéke 0 vagy 1 és 8 közötti egész szám, Ar II általános képletű csoportot — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkanoil csoportot és R2 hidrogénatomot vagy —OR általános képletű csoportot jelent —, III általános képletű csoportot — ebben a képletben R3 kevés szénatomos hidroxialkil-csoportot vagy —NH—CO—R4, —NH—S02 —R 5 , —CH 2 —NH— CO—R4, —CH2 —NH—S0 2 —R 5 vagy —CH 2 —NH— CO—NH—Rá általános képletű csoportot jelent (ezekben a képletekben R4 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, R5 kevés szénatomos alkilcsportot vagy kevés szénatomos dialkilamino-csoportot jelent) —, IV általános képletű csoportot — ebben a képletben R6 hidrogénatomot vagy amino- vagy hidroxilcsoportot, X klór- vagy brómatomot, Y klór-, bróm- vagy hidrogénatomot jelent — vagy V általános képletű csoportot jelent — ebben a képletben az A gyűrű 5- vagy 6-tagú és telített vagy telítetlen lehet. — Az I általános képletű új vegyületek gyógyászatilag értékesek. Különösen előnyösek azok a vegyü-CH2 -3> letek, amelyek képletében m értéke 2—6, Rj hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, és Ar olyan II általános képletű csoportot jelent, amelyben R hidrogénatom vagy 2—7 szénatomos alkanoil 5 csoport és R2 RO— általános képletű csoport, vagy olyan III általános képletű csoportot jelent, amelyben R a fenti jelentésű, és R3 a —CH 2 OH, CH2 OH, —NHS0 2 CH 3 , —HNCHO, —NHCOCH —CKjNHCONHj vagy —CH^HSO^Hg képletű 10 vegyületeket jelenti, vagy olyan IV általános képletű csoportot jelent, amelyben R6 hidroxil- vagy aminocsoportot, X klóratomot és Y hidrogén- vagy klóratomot jelent. 15 Rendkívül előnyösek azok az I általános képletű vegyületek, amelyek képletében m értéke 2 vagy 4, R1 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, és Ar [a], [b], [c], [d] és [e] képletű csoportokat jelent. Ismeretes, hogy a XII általános képletű vegyü-20 leteknek broncholitikus hatásuk van. Ebben a képletben k jelentése 2—12. Az I általános képletű vegyületektől a szubsztituensek helyzetében, illetve nemében különböző ismert vegyületeknek (159 520 lajstromszámú magyar szabadalmi leírás) szűkebb 25 a terápiás indexe. Ugyanis meglepő módon a találmány szerinti vegyületeknek az ismert vegyületekhez viszonyítva rendkívül kedvező a kívánt hatás és a nemkívánatos mellékhatás aránya. Ez különösen érvényes a broncholitikus hatás és a szívre való 30 hatás viszonyára. Az új vegyületek méhgörcsoldó, 166819
