166524. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált morfantridinek, dibenzo /b,e/ /1,4/diazepinek, dibenzo /b,f/ /1,4/ oxazepinek, dibenzo /b,f/ /1,4/ tiazepinek, Tieno /3,2-c/ /1/-benzazepinek és tieno /2,3-b/ /1,5/ benzotiazepinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. IV. 3. WA—277 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Svájci elsőbbsége: 1972. IV. 4. (4898/72, 4901/72) Közzététel napja: 1974. X. 28. 166524 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/00, 99/04, 99/06 Megjelent: 1976. VIII. 31. Feltaláló: Schneider Josef vegyész, Locarno, Svájc Tulajdonos: / Wander A. G. cég, Bern, Svájc Eljárás szubsztituált morfantridinek, dibenzo-[b,e][l,4]diazepinek, dibenzo[b,f][l,4| oxazepmek, dibenzo [b,f][l,4]tiazepinek, tieno[3,2-c][lj-benzazepinek és tieno[2,3-b] [l,5]benzotiazepinek előállítására í A találmány tárgya új eljárás az I általános képletű szubsztituált morfantridinek, dibenzo[b,e][l,4]diazepinek, dibenzo[b,f][l,4]oxazepinek, dibenzo[b,f][l,4]tiazepinek, tieno[3,2-c][l]benzazepinek és tieno[2,3-c][l,5]benzotiazepinek előállítására. Ebben a képletben 5 Rx hidrogénatomot vagy legfeljebb összesen 6 szénatomos alkoxialkil-, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos hidroxialkil-csoportot jelent, amikor is a hidroxialkil-csoport adott esetben acilezve lehet, és az acilcsoport 10 legfeljebb 18 szénatomot tartalmazhat, R4 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 1—4 szénatomos alkiltiocsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, 15 A Zl vagy Z2 képletű csoportot képvisel, amikor is a) ha A Zl általános képletű csoportot jelent, akkor X oxigén- vagy kénatomot vagy metilén-, imino- vagy 1—3 szénatomos alkiliminocsoportot, R2 hidrogén- vagy halogén- 20 atomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, di-(l—4 szénatomos)-alkilaminoszulfonil- vagy 1—4 szénatomos alkilszulfonil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkiltio-, nitro-, trifiuormetilszulfonil-, trifluormetoxi-, trifluor- 25 metiltio-, acetil- vagy trifluórmetil-csoportot és R3 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelenthet, b) ha pedig A Z2 csoportot jelent, akkor X kénatomot vagy metiléncsoportot jelent. 30 Ha R2 , R 3 és R 4 halogénatomot képviselnek, az előnyösen klór- vagy brómatom, elsősorban klóratom. Az Rx által képviselt acilcsoport előnyösen 10 szénatomos telített vagy telítetlen alifás csoport. A találmány szerinti eljárás értelmében az I általános képletű vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben X, A és R4 a fenti jelentésűek — a periódusos rendszer IVb csoportjába tartozó valamely fém vagy a vanadium és egy III általános képletű vegyület — ebben a képletbén Rx a fenti jelentésű — fém-amin-komplexével reagáltatunk, és egy így kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rx acilezett hidroxialkil-csoportot jelent, kívánt esetben elszappanosítunk, illetve egy így kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rx hidroxialkil-csoportot jelent, kívánt esetben észterezünk. A találmány szerinti eljárás egyik előnyös módja szerint a II általános képletű vegyületet a fém-amin-komplexszel savmegkötőszer jelenlétében reagáltatjuk. Savmegkötőszerként egy tercier amint, például trietilamint, piridint, dimetilanilint, vagy a III általános képletű vegyület feleslegét használhatjuk. A savmegkötőszerként használt aminovegyület aránya 1 mól fém-amin-komplexre számítva legalább 1 mól (egyenértéknyi mennyiség), előnyösen 2 mól (kétszeres egyenértéknyi mennyiség), A reakciót célszerűen szerves oldószerben, például aromás oldószerben, mint a toluol, halogénezett aromás oldószerben, mint a klórbenzol, halogénezett alifás oldó-166524 1
