166479. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 4-es helyzetben helyettesített piperidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL ZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. I. 17. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. I. 28. (221,820) Közzététel napja: 1974. VIII. 28. (Rí—500) Megjelent: 1976. VI. 30. 166479 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 29/12 29/10 Feltalálók: Carr Albert Anthony vegyész, Cincinnati, Kinsolving Clyde Richard gyógyszerész, Terrace Park, Ohio, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Richardson-Merrell Inc., cég, New York, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás új, 4-es helyzetben helyettesített periedin-származékok előállítására i A találmány új, 4-es helyzetben helyettesített piperidin-származékok, elsősorban 4-difenil-metil- és 4-difenilmetilén-piperidin-származékok előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti új, 4-es helyzetben helyettesített piperidin-származékok, amelyek antihisztamin, allergiaellenes és bronchus-tágító hatással rendelkeznek, az (I) általános képletnek felelnek meg. E képletben R és R1 mindegyike hidrogénatomot jelent, vagy R és R1 együtt egy második kötést alkotnak az R és R1 csoportokat hordozó szénatomok között, n 1—3 értékű pozitív egész szám, Y —CH=CH- vagy —C—csoportot képvisel az-O zal a kikötéssel, hogy amikor R és R1 mindegyike hidrogénatom, Y —CH= CH-csoport és n 1 vagy 2 értékű egész számot képvisel, Z 2-tienil-, fenil- vagy helyettesített fenilgyököt képvisel, ahol a helyettesített fenilgyökön levő szubsztituens halogénatom, így klór-, fluor-, bróm- vagy jódatom, 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú, rövidszénláncú alkil-csoport, 1—4 szénatomos rövidszénláncú alkoxi-csoport, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport lehet és a fenilgyűrű para-helyzetében kapcsolódhat. A találmány oltalmi köre kiterjed az (I) általános képletű vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóira és az egyes geometriai izomerjeire is. Az (I) általános képletből világosan kitűnik, hogy a találmány szerinti vegyületek (II) általános képletű -difenil-metil-piperidin-származékok vagy (III) általános képletű 4-difenil-metilén-piperidin-származékok le-5 hétnek. A (II) és (III) általános képletekben n, Y és Z jelentése az előzőekben megadottakkal egyezik. A találmány szerinti vegyületek leírásánál használt rövidszénláncú alkil-csoport megjelölésen 1—4 szén-10 atomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoportokat értünk. Olyan rövidszénláncú alkil-csoportok példáiként, amelyek az (I)—(III) általános képletekben, vagy a di-(rövidszénláncú)-alkilamin szubsztituensben vagy a Z helyettesítőn, amikor az helyettesített fenil-15 gyököt képvisel, levő N-(rövidszénláncú)-alkilpiperazin szubsztituensben, lehetnek jelen, metil-, etil-, n-propil-, n-butil, izopropil-, izobutil- és terc-butil-csoportok említhetők. 20 A találmány szerinti eljárás útján előállított vegyületek előnyös képviselői a (II) és (III) általános képletű vegyületek, ahol Y —CH= CH— képletű csoport és n 2 értékű egész szám és a (IV) általános képlettel ábrázol' hatók. A (IV) általános képletben R2 és R 3 külön-kü-25 lön hidrogénatom lehet vagy R2 és R 3 együtt egy második kötést alkot az őket hordozó szénatomok között, Z jelentése pedig az előzőekben megadottakkal egyezik. A találmány szerinti vegyületek másik előnyös kép-30 viselői azok a (III) általános képletű származékok, ahol 166479
