166467. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-helyettesített fenil (-aszim-triazin-3,5)2H,4H-dionok, valamint az ilyen vegyületeket tartalmazó készítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. X. 07. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. X. 07. (78,917) és 1971. III. 29. (129,139) Közzététel napja: 1974. X. 28. Megjelent: 1976. VI. 30. (Pl—356) 166467 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 55/10 /• Feltaláló: Miller Max Warren, kutatóvegyész, Stonington, Connecticut, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Pfizer Inc., New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás új 2-(helyettesített fenil)-aszim-triazin-3,5/2H,4H/-dionok, valamint az ilyen vegyületeket tartalmazó készítmények előállítására i A találmány tárgya eljárás új 2-(helyettesített-fenil)-aszim-triazin-3,5(2 H,4 H)-dionok, valamint a hatóanyagként ilyen vegyületet tartalmazó és a kokcidiózis leküzdésére alkalmas készítmények előállítására. Ismeretes, hogy a kokcidiózis, a fiatal szárnyasok 5 protozoa által okozott fertőzése messzemenő gazdasági következményekkel jár. A fertőzés hatását bélrendellenességek, vérszegénység, vérzés és általános fejlődési visszamaradóttság jellemzi. A kokcidiózis két típusa ismeretes. Az elsőt, a cekálisat, az Eimeria tenella kok- 10 cidium okozza, és azt a fertőzés utáni ötödik napon vagy akörül fellépő súlyos vérzés jellemzi. A második, béltípusút, az Eimeria különböző fajai, nevezetesen az E. acervulina, E. necatrix, E. maxima, E. hagani, E. mitis, E. praecox és E. brunetti idézik elő. 15 A kokcidiózis leküzdésére alkalmas módszerekkel kapcsolatos kiterjedt kutatások a kokcidiosztatikus hatású vegyületek szerkezeti típusainak nagy választékát fejlesztették ki, így, olyan vegyületeket mint a kén, szulfanilamid tartalmú gyógyszerkészítmények, arzéntar- 20 talmú vegyületek, dihidro-l,3,5-triazinok, 3-amino-aszim-3-triazinok helyettesített karbamidokkal alkotott komplexei, l-fenil-3-(3-aszim-triazinil)-karbamidok, 5--fluoruracil és aszimmetriás-triazin-3,5(2 H, 4 H)-dion. A rendelkezésre álló hatóanyagok azonban egy vagy 25 több okból nem teljesen kielégítőek a kokcidiózis leküzdésében. Számos ilyen hatóanyag viszonylag toxikus és/vagy aktivitása kicsi vagy a kokcidiumok elleni hatásspektruma meglehetősen korlátozott. Hatékonyságuk a betegség visszaszorításában vagy megelőzésé- 30 ben gyakran gyenge és a szükséges nagy dózisok indokolatlanul nagy anyagi terhet jelentenek a baromfitenyésztő számára. Azt találtuk, hogy az I általános képletnek megfelelő egy sor 2-fenil-aszim-triazin-3,5(2 H, 4 H)-dion, valamint ezek alkálifém és alkáliföldfém sói, amely általános képletben R2 és R 6 egyaránt hidrogén-, fluor- vagy klóratom, vagy metil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy R2 és R 6 közül legalább az egyik mindenkor hidrogén- vagy fluoratom; R3 és R 5 mindegyike A) hidrogénatom vagy egy R3 ' csoport, mely jelentése halogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport; vagy B) rövidszénláncú alkoxi-csoport; vagy C) nitro-csoport; R4 jelentése halogénatom, vagy 4-alkil- vagy 4-alkoxi-csoport, vagy D) morfolino- vagy tiazolidino-csoport; vagy rövidszénláncú alkanoil-, alkilszulfonil- vagy egy —S02 NRR 1 általános képletű csoport — mely képletben R jelentése metil-, etil-, allil-, propargil- vagy p-klórfenil-csoport, Rx jelentése metil-, etil-, allil- vagy propargil-csoport, vagy R és Rx a nitrogénatommal együtt morfolino-, tiomorfolino-, pirrolino-, pirrilidino-, piperidino-, N-(rövidszénláncú alkil)-piperazino-, hexametilénimino-, 3,4-diklórpiperidino-, tiazolidino- vagy /l3 -tetrahidropiridino-csoportot alkot — vagy egy III általános képletű csoport — mely képletben X jelentése oxigén-, 166467 1
