166462. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A 3-amino-2,4,6-trijódbenzol új ciklusos amidin-származékai előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. VI. 13. (OE—204) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972. VI. 21. (P 22 35 915.5) Közzététel napja: 1974. X. 28. Megjelent: 1976. VI. 30. 166462 Nemzetközi osztályozás: C07d 27/28 41/04 C07c 103/84 123/00 S' Feltalálók: Dr. Obendorf Werner vegyész, Dr. Lindner Irmgard biológus, Sehwarzinger Ernst mérnök, Krieger Josef laboráns, Linz/Donau, Ausztria Tulajdonos: Chemie Linz Aktiengesellschaft, Linz, Ausztria Eljárás a 3-amino-2,4,6-trijódbenzol űj ciklusos amidinszármazékai előállítására i A találmány tárgya eljárás a 3-amino-2,4,6-trijódbenzol új ciklusos amidin-származékai előállítására. Az új vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben X egyszeres szén-szén-kötést vagy egy 5 —CO—Nv általános képletű csoportot, Y valamely legfeljebb 4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoportot, 10 Z egyszeres kötést vagy etiléncsoportot jelent, az R és Rr szubsztituens jelentése azonos vagy eltérő lehet és egy-egy hidrogénatomot, legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy alkenjlcsoportot, legfeljebb 4 szénatomos hidroxialkilcsoportot, 15 legfeljebb 6 szénatomos alkoxialkilcsoportot, egy ciklohexil-, benzil- vagy fenilcsoportot képvisel. A találmány szerinti eljárás kiterjed e vegyületek rö- 20 vidszénláncú alkilésztereinek és gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására is. Mivel az (I) általános képletű vegyületek amfoter jellegűek, sóik közé tartoznak mind a savakkal, mind a bázisokkal alkotott sók, emellett a savak és a bázisok szervesek vagy szervetle- 25 nek lehetnek. Különösen előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyek képletében Y egy metilén-, etilén-, «-metiletilén- vagy «-etiletiléncsoportot, 30 R Rí X z egy metil-, etil-, ciklohexil-, ß-metoxietil-, y-rrtetoxipropil-, ß-hidroxietil- vagy fenilcsoportot és metil-, etil-, propil-, allil- vagy y-metoxipropilcsoportot képvisel és egy —CO—N /R i \ általános képletű csoportot, pedig egyszeres kötést jelent. Ki kell továbbá emelnünk azokat az (I) általános képletű vegyületeket, amelyeknél X és Z egyszeres kötést, Y pedig a karboxilcsoporttal együtt CH3 I —CH2—CH 2 —COOH, —CH 2 —CH—COOH, C2 H 5 I vagy —CH2—CH—COOH képletű csoportot jelent. Kémiailag hasonló szerkezetű vegyületeket ismertet az 1 212 682 sz. Német Szövetségi Köztársaságibeli szabadalmi leírás. Ezek a vegyületek a 3-amino-trijódfenil-propionsavból származtatható hidroxiészterek, amelyek különösen myelographia céljára alkalmasak. További, ugyancsak a 3-amino-trijódfenil-propionsavból származtatható és röntgenkontrasztanyagként alkalmas vegyületeket ismertet a 3 119 859 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli és a 300 184 sz. osztrák szabadalmi leírás. Az 1 493 136 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat ugyancsak megnevez olyan anyagokat, amelyek a 3-amino-trijódbenzil-aminból származtathatók és röntgenkontraszt-166462 1
