166373. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8-oxo-5-tia-1-azabiciklo(4,2,0)- OKT-2-ÉN vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. X. 26. Svájci elsőbbségi: 1970. X. 27. (15840/70) 1971. III. 4. (3195/71) 1971. V. 24. (7543/71) Közzététel napja: 1974. okt. 28. Megjelent: 1976. ápr. 30. (Cl—1177) 166373 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/24 Feltalálók: Dr. Heusler Kari vegyész, Basel, Dr. Bickel Hans vegyész, Binningen, Dr. Fechtig Bruno vegyész, Reinach, Dr. Peter Heinrich vegyész, Riehen és Dr. Scartazzini Riccardo vegyész, Allschwil Tulajdonos: CIBA-GEIGY AG, Basel, Svájc Eljárás 8-oxo-5-tia-l-szabiciklo[4,2,0]okt-2-én vegyületek előállítására i A találmány tárgya eljárás 7-amino-8-oxo-5-tia-l-azabiciklo [4,2,0[ okt-2-én-2-karbonsav-vegyületek, különösen az (I) általános képletű 7-amino-cef-3-ém-4-karbonsav-vegyületek-e képletben Rf n Rí n R1 hidrogénatomot vagy valamely (IA) általános képletű R,A acilcsoportot jelent ahol jelentése 0 vagy 1, és ha n jelentése 0, akkor jelentése hidrogénatom vagy valamely, adott esetben 1-helyzetben amino csoporttal, vagy egy, adott esetben só alakjában jelenlevő szulfoaminocsoporttal helyettesített 5—7 gyűrűbeli szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, egy, adott esetben hidroxi-, rövidszénláncú alkoxicsoporttal és/vagy halogénatommal helyettesített fenil-, naftilvagy tetrahidronaftilcsoport, egy, adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal, fenil- vagy halogénfenilcsoporttal helyettesített 4-izoxazolil-csoport, vagy egy, adott esetben halogénatomot tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoporttal N-helyettesített aminocsoport, vagy ahol ha jelentése 1, akkor valamely, adott esetben halogénatommal, feniloxi-, hidroxi-feniloxi-, halogén-feniloxi-, amino- és/vagy karboxilcsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, valamely rövidszénláncú alkenilcsoport, egy, adott esetben hidroxicsoportot, halogénatomot és/vagy feniloxicsoportot tartalmazó fenilcsoport, egy, adott esetben amino- vagy 5 aminometilcsoporttal helyettesített piridil-, piridinum-, tienil-, 1-imidazolil-, vagy 1-tetrazolil-csoport, valamely rövidszcnláncú alkoxi-csoport, egy feniloxi-, hidroxi-feniloxi- vagy halogén-fe-10 niloxi-csoport, valamely rövidszénláncú alkiltio- vagy rövidszénláncú alkeniltiocsoport, egy, adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített feniltio-, 2-imidazoliltio-, 1,2,4-triazol-15 -3-iltio-, l,3,4-triazol-2-iltio-, 1,2,4-tia-diazol-3-iltio-, 1,3,4-tiadiazol-2-iltiovagy 5-tetrazoliltio-csoport, egy halogénatom, egy karboxil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, ciáncsoport, vagy adott 20 esetben fenilcsoporttal N-helyettesített karbamoilcsoport, egy rövidszénláncú alkanoil- vagy benzoilcsoport vagy egy azidocsoport és R1 [ , valamint R m hidrogénatomot jelent, vagy ahol ha, 25 n jelentése 1, akkor R1 egy, adott esetben hidroxicsoporttal és/vagy halogénatommal helyettesített fenil- vagy tienilcsoport, vagy egy 1,4--ciklohexadienil-csoport, 30 R11 egy, adott esetben helyettesített amino-166373 1
