166372. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-5-fenil-2H-1,4- benzodiazepin- 2-ON-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. IX. 14. (CA—336) Svájci elsőbbségei: 1971. IX. 15. (13498/71) 1972. V. 26. (7856/72) Megjelent: 1976. IV. 30. 166372 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/06 Feltalálók: Dr. Kajfes Franjo mérnök, Chiasso, Kovac Tomislav mérnök, Chiasso, Dr. Sunjic Vitomir mérnök, Chiasso, Svájc Tulajdonos: CRC Compagnia di Ricerca Chimica S. A., Chiasso, Svájc Eljárás l,3-dihidro-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-oii-származék előállítására i A találmány tárgya eljárás a I. általános képletű új l,3-dihidro-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on származékok előállítására, mely képletben Rx jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, 5 R2 jelentése 1—4 szénatomos, legalább egy hidroxilcsoportot tartalmazó alkoxicsoport, mikoris két vicinális hidroxilcsoport esetén ezek gyűrűs acetálként is állhatnak, triklóracetoxi-csoport, tercier 1—4 szénatomos alkilamino- vagy trifenilaminocsoport, 10 adott esetben 3- vagy 4-helyzetben karboxamidovagy N-di-(l—4 szénatomos)-alkil-karboxamidocsoporttal szubsztituáltpiridilcsoport, vagy pirimidii-, imidazolil- vagy morfolinocsoport, mely csoportok 1-—4 szénatomos alkil-, hidroxi-(l—4 szénatomos)- 15 -alkil- vagy halogén-(l—4 szénatomos)-alkilcsoporttal, vagy nitrocsoporttal lehetnek szubsztituálva, és adott esetben az e csoportokat tartalmazó I általános képletű vegyületek kvaterner ammóniumsóként is állhatnak, ,- 20 X halogénatomot, nitrocsoportot, 1—4 szénatomos alkoxicsoportot vagy trifluormetilcsoportot, Y pedig o-helyzetű hidrogénatomot, halogénatomot vagy trifluormetilcsoportot jelent. A találmány szerintii általános képletű vegyületek úgy 25 állíthatók elő, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R2 jelentése a fentiekben megadott, egy vagy több, adott esetben acetálozott hidroxilcsoportokat tartalmazó 1—4 szénatomos alkoxicsoport, és Rx , X és Y 30 jelentése a fent megadott, valamely II általános képletű vegyületet, ahol R1; X és Y jelentése a fenti és Z halogénatom, valamely III általános képletű polialkohollal reagáltatunk, mely képletben A' jelentése hidroxilcsoport vagy hidrogénatom, és n értéke 0 vagy 1, és ahol adott esetben két szomszédos hidroxilcsoport acetálként is állhat, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R2 jelentése tercier 1—4 szénatomos alkilamino- vagy trifenilaminocsoport, és R1; X és Y a fent megadott, valamely II általános képletű vegyületet, ahol Rx, X, Y és Z a fent megadott, valamely V általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R3, R 4 és R 5 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R2 jelentése a tárgyi körben megadott bármely nitrogén- és adott esetben oxigénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, Rx , X és Y pedig a fent megadott, valamely II általános képletű vegyület, mely képletben R1; X, Y és Z a fent megadott, adott esetben 3- vagy 4-helyzetben karboxamido- vagy N-di-(l—4 szénatomos)-alkil-karboxiamidocsoporttal szubsztituált piridinnel, vagy pirimidinnel, imidazollal vagy morfolinnal — mely csoportok 1—4 szénatomos alkil-hidroxi-(l—4 szénatomos)-alkil- vagy halogén-(l—4 szénatomos)-alkilvagy nitrocsoporttal lehetnek szubsztituálva — reagáltatunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R2 jelentése trihalogénacetilcsoport. X, Y és Rx pedig a fent megadott, valamely II általános képletű ve-166372 1
