166315. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-hidrazino- és 4-hidrazono- 1H-pirazolo [3,4-b]piridin-5- karbonsavészterek előállítására
MAGYAR SZABADALMI 166315 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: iMmäk, C 07 d 57/04 9 Bejelentés napja: 1972. 12. 15. (SU—793) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1971. 12. 15. (208 409, 208 449) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1974. 09. 28. Megjelent: 1976. 03. 31. ' ^ Feltalálók: Hoehn Hans vegyész, Tegernheim, Német Szövetségi Köztársaság, Chasin Mark vegyész, Englishtown, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons, Inc. cég, Princeton, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztitualt 4-hidrazino- és 4-hidrazono-lH-pirazolo [3,4-b] piridin-5-karbonsayészterek előállítására i A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztitualt 4-hidrazino- és 4-hidrazono-lH-pirazolo[3,4-b]piridin-5-karbonsavészterek és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben R hidrogénatomot, Rx kevés szénatomos alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, R4 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil- vagy 2,2,2-trihalogén-1 -hirdoxi-(kevés szénatomos)-alkil-csoportot, R5 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy X R4 és R 3 együtt egy = CÍ általános képletű csoportot jelentenek — ebben a képletben X hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot és Y kevés szénatomos alkil- vagy fenilcsoportot jelent, vagy a köztük lévő szénatommal együtt 3—7 szénatomos cikloalkilcsoportot alkotnak —, R6 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, és R2 hidrogénatomot jelent, és ha R 6 a fenti jelentésű hidrogénatom kivételével, akkor R2 kevés szénatomos alkilcsoportot is jelenthet. Egyéb közlés híján a következőkben az általános jelek az előbb megadott jelentésűek. Előnyösek azok az I általános képletű vegyületek, amelyek képletében R hidrogénatomot, Rx alkilcsoportot jelent, és R2 —R 6 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelentenek. Azok közül a vegyületek közül, amelyek 5 X képletében R4 és R 5 együtt =C(~ általános képletű Y 10 csoportot jelentenek, azok előnyösek, amelyek képletében X hidrogénatomot vagy alkil- vagy fenilcsoportot és X alkilcsoportot jelent, vagy X és Y köztük lévő szénatommal együtt ciklohexilcsoportot alkotnak. R4 és R 5 15 közül előnyösen legalább az egyik hidrogénatomot jelent. A halogénszubsztituens előnyösen klóratom. Különösen előnyösek azok az I általános képletű vegyületek, amelyek képletében R hidrogénatomot, Rx alkilcsoportot, különösen etilcsoportot, R2 hidrogén-20 atomot vagy etilcsoportot, és R3 , R 4 és R 5 vagy alkilcsoportot, különösen etilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy etil- vagy benzilcsoportot jelent, és R3 , R 4 és R s 25 30 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelentenek. Azok közül az I általános képletű vegyületek közül, amelyek képletében R4 és R 5 a köztük lévő szénatommal együtt X általános képletű csoportot jelentenek, külö-166315 1
