166241. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzo [B,F] tiepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. XI. 15. (HO-1525) Elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok: 1971. XI. 16. 199.333 -Közzététel napja: 1974. IX. 28. Megjelent: 1977. XI. 5. 166241 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/06 Feltaláló: Ziering Albert, vegyész, Nutley N.J. Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-la Roche et co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás dibenzo [b,f] tiepin-származékok előállítására 1 Találmányunk (I) általános képletű új dibenzo [b,f] tiepin-származékok és gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóik előállítására vonatkozik [mely képletben 5 R jelentése hidrogénatom, vagy nitro-csoport; R, jelentése hidrogénatom, cián-csoport, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatom- 10 számú alkiltio-, kis szénatomszámú alkilszulfinilvagy amino- (kis szénatomszámú) -alkil-csoport; R2 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport]. Az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból alkalmas sóik a hasonló szerkezetű ismert vegyületektől (pl. 1.801.523 sz. német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali irat) a piperazdnTgyűrű végállású nitrogénatomjához kapcsolódó jellegzetes N-oxid-csoportban különböznek. Ez a szerkezeti elem az ilyen típusú vegyületeknél nem vált sem ismertté, sem nyilvánvalóvá. Az (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas sóik kiemelkedő pszichodepressziv hatással rendelkező új vegyület-csoportot képeznek. A „kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú, telített 1-7 szénatomos szénhidrogén-csoportok értendők (pl. metil-, etil-, n-propü-, izopropil-, n-butil-, tercbutil-, neopentil-, n-pentil-, n-heptil-csoport stb). A „kis szénatomszámú alkiltio-csoport"-ok ugyancsak a fenti meghatározásnak megfelelő kis szénatomszámú alkil-csoportokat 35 15 20 25 30 tartalmaznak (pl. metiltio-, etiltio-csoport stb.). A „halogénatom" kifejezés mind a négy halogént - azaz brómot, klórt, fluort és jódot - magábanfoglalja: előnyös a klór- és brómatom. A találmányunk tárgyát képező eljárás szerint az (I) általános képletű vegyületeket és gyógyászati szempontból alkalmas savaddiciós sóikat oly módon állíthatjuk elő, hogy a) Rí helyén hidrogénatomot, halogénatomot, cián-, kis szénatomszámú alkil- vagy amino- (kis szénatomszámú)-alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R és R2 jelentése fent megadott), valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R és R2 jelentése a fent megadott és Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, cián, kis szénatomszámú alkilvagy amino- (kis szénatomszámú) -alkil-csoport oxidálószerrel kezelünk; vagy b) Rt helyén kis szénatom számú alkiltio- vagy kis szénatomszámú aUcil^ulfinil-csoportot tartalmazó fi) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R és R2 jelentése a fent megadott), valamely (II) általános képletű vegyületet (ahol R és R2 jelentése a fent megadott és Rt jelentése kis szénatomszámú alkiltio-csoport) oxidálószerrel kezelünk és a kapott, Rl helyén kis szénatomszámú alkiltio- és kis szénatomszámú alkilszulfinilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyü' letek keverékét önmagában ismert módon a két 166241
