166092. lajstromszámú szabadalom • Eljárás elhúzódó hatású tabletták vagy drazsék előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 166092 Jlfafc SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY w A bejelentés napja: 1969. XI. 27. (GO—1114) Nemzetközi osztályozás: A 61 k 27/12 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. XII. 5. Megjelent: 1977. január 31. Feltalálók: Dr. ORBÁN Ernő oki. gyógyszerész, 45 % BEZZEGH DÉNES old. gyógyszerész, 22 % Dr. PALÁGY1 Tivadar oki. vegyészmérnök, 10 % TÓTH Zoltán oki. gyógyszerész, 8 % TÖTH István oki. vegyészmérnök, 8 % NIEDERMAYER Ferenc oki. gyógyszerész, 7 % Budapest Tulajdonos: Gyógyszerkutató Intézet, Budapest Eljárás elhúzódó hatású tabletták vagy drazsék előállítására A találmány tárgya eljárás elhúzódó hatású tabletták vagy drazsék előállítására, a hatóanyagnak cellulózzal és/vagy cellulózészterrel és adott esetben a tabletta- és drazsékészítésben általánosan használt segédanyagokkal való homogenizálása, adott esetben a homogenizált keverék granulálása, majd sajtolása, és drazsék előállítása esetén a sajtolással kapott drazsémagok bevonása útján. Ismeretes, hogy a gyógyszerek terápiás hatásukat csak akkor tudják kifejtem, ha a szervezetbe juttatott hatóanyag koncentrációját (vérszint) meghatározott időn át a szükséges terápiás értéken tartjuk. A vérszint fenntartásának szükséges időtartamra hatóanyagonként változik. Egyes esetekben csupán néhány másodperc, más esetekben viszont több órás időintervallum szükséges a hatás kifejlődéséhez. Állandó vérszint hagyományos gyógyszerformákkal több órán át csak úgy biztosítható, ha rövid időközönként — óránként, félóránként stb. — kisebb gyógyszeradagokat juttatunk" a szervezetbe. Ez a megoldás a beteg számára kényelmetlen, munkájában, pihenésében zavarja. A gyógyszer alkalmazásának csak egy íziben történő kihagyása is a terápiás vérszintérték jelentős csökkenéséhez vezethet, és ez esetben alkalmazásának csak egy ízben történő kihagyása is a terápiás vér szintérték jelentős csökkenéseid 15 20 25 30 hez vezethet, és ez esetben nem érhető el a kívánt gyógyszerhatás. A gyógyszeradagolás fenti formájából adódó nehézségek kiküszöbölésére fejlesztették ki az elhúzódó hatású gyógyszerkészítményeket, amelyek fokozatosan adják le a hatóanyagot, és így egyetlen gyógyszeradag több órán át állandó terápiás vérszintet, biztosít. Az elhúzódó gyógyszerhatást biztosító tablettákat vagy drazsékat „retard tabletta", illetve „retard drazsé" megjelöléssel hozzák forgalomba. Ez esetben az inkorporált hatóanyag menynyisége jelentősen meghaladja az egyszeri dózis nagyságát; számítása az alábbi egyenlettel történik: Wt

= Wo — k.Wo-h ahol Wt

= a tabletta hatóanyagtartalma WQ = egyszeri dózis a szükséges vérszint eléré^ séhez h = a kívánt vérszint fenntartásának időtartama k = kiválasztási állandó = 0,693/ti/2 ti/2 = a hatóanyag biológiai felezési ideje A hatóanyag-leadás időtartamát és ütemét a hatóanyag és az alkalmazott segédanyagok fizikai-kémiai tulajdonságai, az élő szervezetre kifejtett hatása és a terápiás cél szabják meg. 166092