166025. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-4-fenil-kinolin származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VII. 31. (TA-1200) Japáni elsőbbsége: 1971. VII. 31. (57704/71) Közzététel napja: 1974. VII. 27. Megjelent: 1976. IV. 30. 166025 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 33/50, 33/52 Feltalálók: Kuwada Yutaka vegyész, Meguro Kanji vegyész, Miyano Hiroshi vegyész, Hyogo, Japán Tulajdonos: Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka, Japán Eljárás 3-amino-4-fenil-kinolin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás fekélygátló aktivitást kifejtő kinolin-származékok előállítására. A kinolin-származékok tanulmányozása során új kinolin-származékokat sikerült szintetizálnunk és rájöttünk arra, hogy az új vegyületeket fekélygátló aktivitással rendelkeznek és csak igen gyengén mérgezőek. A találmány tárgya tehát ipari megvalósításra alkalmas eljárás olyan kinolinszármazékok előállítására, melyek gyógyszerekként, például fekélygátló szerekként használhatók. A találmány tárgyát képező eljárást az alábbiakban részletesen ismertetjük. Az I általános képletű vegyületben az R^el 5 jelölt kis szénatomszámú alkil-csoportok előnyösen 1—3 szénatomot tartalmaznak. Ilyen alkil-csoportok például a metil-, etil-, propil- és izopropil-csoport. Az Rj-el jelölt kis szénatomszámú alkoxi-csoportok előnyösen 1-3 szénatommal ren-10 delkeznek. Kis szénatomszámú alkoxi-csoportok például a metoxi-, etoxi-, propoxi- és izopropoxi-csoportok. Az Rj-el jelölt halogénatomok például a fluor-, klór-, bróm- és jódatom. A találmány tárgyát képező eljárással előállított 15 származékok az I általános képletű vegyületek, mely képletben Rx jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, kis szénatomszámú ákoxi-csoport, halogénatom 20 vagy nitro-csoport n jelentése 1, 2, 3, 4 R2 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomszámú alkil-csoport, benzil-, fenil-csoport, halogéncsoport vagy benzoilcsoportot, 25 X jelentése oxigénatom vagy kénatom. hidrogénatom, vagy az R2NHC(=X)- általános képletű csoport, amely képletben R2 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport és X jelentése oxigénatom. 30 Az R2 -vel jelölt kis szénatomszámú alkil-csoportok lehetnek nyíltszénláncúak, elágazó-láncúak vagy gyűrűs csoportok és előnyösen 1—6 szénatomot tartalmaznak. Az említett kis szénatomszámú alkil-csoportok például a metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, tercier-butil-, pentil-, ciklopentil-, hexil- és ciklohexil-csoportok. Az R2 -vel jelölt aril-csoportok lehetnek helyettesítetlenek vagy halogénatommal (például klór-, bróm-, fluor- és jódatommal) helyettesítettek. A találmány tárgyát képező I általános képletű vegyületeket oly módon állítjuk elő, hogy valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben 166025
