166024. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szilikonkaucsukból készült gyógyszerhatóanyag-hordozót tartalmazó készítmények előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. XI. 20. (SchE^-17) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. XI. 20. (2158 226.3) Közzététel napja: 1974. VII. 27. Megjelent: 1976. IV. 30. 166024 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 27/12,9/00 Feltalálók: Dr. Schöpflin Gisela vegyész, dr. Fuehs Peter vegyész, Nyugat-Berlin, dr. Kolb Kari Heinz vegyész, Holzhausen, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Schering AG., Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság, és Nyugat-Berlin Eljárás szilikonkaucsukból készült gyógyszerhatóanyag-hordozót tartalmazó készítmények előállítására 1 A találmány hosszú időn át egyenletes gyógyszerhatóanyag-leadással rendelkező, szilikonkaucsukból készült gyógyszerhatóanyag-hordozókra és ezeknek gyógyszerkészítmények előállítására való alkalmazására vonatkozik. 5 A találmány szerinti gyógyszerhatóanyag-hordozók könnyen bevihető, könnyen 3 609 937 és a 3 002 951 számú USA-beli szabadalmi leírások szerint állíthatjuk elő. szervezetre nézve folyamatosan és tartósan adagolandó gyógyszerek 10 számára. Ezeknek segítségével lehetővé válik a gyógyszer folyamatos adagolása egy adott kezelési idő során. Ismeretes, hogy az organopolisziloxán-elasztomereket az élő szervezetben hosszú ideig tartó 15 kezelésekre szolgáló depot-készítmények hordozóanyagaként alkalmazzák, mivel ezek vagy lebomlanak vagy reszorbeálódnak és ellentétben az egyéb szintetikus polimerekkel jól összeférnek a szövetekkel. Az organopolisziloxán-elasztomerekben a 20 bezárt, nem-ionos, zsíroldható gyógyszerhatóanyag a hordozóanyagból késleltetve távozik, mint ezt az alábbi irodalmi hivatkozások közlik: Kincl és munkatársai, Steroids 11 (5), 675-680 (1968), Dzuik és Cook, Endocrinology 78, 208-211 25 (1966), Garrett és Chemburkar, J. Pharm. Sei. 57, 1401-1409 (1968). A nem-ionos lipofil gyógyszerhatóanyagok az orgaaepolisziloxán-elasztomerekben oldhatók, és az oldott anyag mennyisége az organopolisziloxá- 30 nokban levő szerves csoportok jellegétől és a szilikon-elasztomerek típusától függ. Továbbá függ a sebességtől is, mellyel a gyógyszerhatóanyag a szilikonkaucsuk-hordozóból eltávozik, lényegében tehát annak összetételétől. A polisziloxánban alkalmazott szerves szubsztituenseket úgy választjuk meg, hogy a polimerizátum jelenléte következtében a szervezetben semilyen nem kívánatos mellékhatás ne lépjen fel. Az organopolisziloxán-elasztomerek alkalmazása gyógyszerhordozó-anyagként, szabályozható gyógyszerhatóanyagleadású szilárd formában önmagában már ismert (3 279 996 számú USA-beli, 998794 számú Nagy-Britannia-i 1 912 343, 1 900 196, valamint 1467 861 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi leírások). A gyógyszerhatóanyag-hordozók előállítására a következő organopolisziloxán -elasztomer-nyersanyagok használatosak: Hőrekeményedő organopolisziloxánok, melyeket peroxidalapú szilárdító katalizátorokkal, mint például benzoilperoxiddal vagy di-p-klórbenzoil-peroxiddal, kb. 200 C° hőmérsékleten vulkanizálnak, ezek egy utólagos hőkezelést igényelnek, a fenti organopolisziloxánokat a 2 541 137, 2 840 188, 2 723 966, 2 863 846, 3 609 937 és a 3 002 951 számú USA-beli szabadalmi leírások szerint állíthatók elő. 166024