165900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolecetsav-származékok és sóik, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. XII. 20. (CO-272) Belgiumi elsőbbségei: 1971. XII. 23. (PV 112.114), 1972. VI. 22. (PV 119.032) Közzététel napja: 1974. VII. 27. Megjelent: 1976. III. 31. 165900 Nemzetközi osztályozás C 07 d 27/26 Feltalálók: Dr. Lambelin Georges állatorvos, Bruxelles, dr. Roba Joseph állatorvos, Wanlin, Gillet Claude vegyészmérnök, Bruxelles, Belgium, Buu-Hoi Nguyen Phuc vegyész, Hué, Dél-Vietnam Tulajdonos: Continental Pharma cég, Ixelles, Belgium Eljárás pirrolecetsav-származékok és sóik, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerek előállítására A találmány tárgya eljárás új pirrolecetsavszármazékok és sóik, különösen pedig alkálifémekkel, alkáliföldfémekkel, aminoalkoholokkal és aminokkal képzett sóik előállítására. A találmány tárgya közelebbről eljárás az (I) általános képletű új vegyületek előállítására. A képletben RÍ adott esetben hidroxilcsoporttal, fenilcsoporttal vagy furilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 5—6 szénatomos cikloalkilcsoportot, 3—4 szénatomos alkenilcsoportot, adott esetben halogénatommal szubsztituált benzoilcsoportot, piridilcsoportot, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal, 1—5 szénatomos alkoxicsoporttal, 1—4 szénatomos alkiltiocsoporttal, aminocsoporttal, trifluormetilcsoporttal, hidroxilcsoporttal, karboxilcsoporttal, karboximetilcsoporttal vagy 3—4 szénatomos alkeniloxicsoporttal, továbbá a fenti csoportok közül kettővel vagy hárommal szubsztituált fenilcsoportot jelent, R2 és R 3 egymástól függetlenül rövidszénláncú alkilcsoportot^ adott esetben - előnyösen a 44ielyzetben — rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent, R4 rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidrogénatomot jelent, ha pedig Rx szubsztituálatlan fenilcsoportot és R4 hidrogénatomot jelent, akkor R2 és R 3 közül valamelyik metilcsoporttól különböző csoportot jelent. 5 A találmány az (I) általános képletű savak atoxikus bázisokkal képzett sóinak előállítására is vonatkozik, így a fémsók - nátrium-, kálium-, kalcium-, magnéziumsók — készítésére vagy szerves bázisokkal, így aminoalkoholokkal vagy aminokkal 10 képzett sók előállítására. Ha az (I) általános képletben R4 hidrogéntől eltérő jelentésű, akkor a vegyületek aszimmetrikus szénatommal rendelkeznek. Az (I) általános képletű vegyületeket a szokásos módszerekkel választ; 15 hatjuk szét optikailag aktív antipódokra, így az" optikailag aktív bázisokkal végzett diasztereomér sópárképzéssel. Optikailag aktív bázisokként például brucint, sztrichnint, kinint, cinchonidint; efedrint stb. alkalmazhatunk. 20 Az (I) általános képletű vegyületek kitűnő analgetikus és gyulladásgátló hatással, jó lázcsillapító hatással és kis toxicitással rendelkeznek, éppen ezért gyulladások és fájdalommal járó szindrómák - például előrehaladott krónikus art-25 ritisz — kezelésére alkalmazhatók. A vegyületek kitűnő analgetikus hatásuk révén tetszés szerinti fájdalmas tünet kezelésére alkalmazhatók. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket helyileg |s alkalmazhatjuk például 30 bőrgyulladás és ekcéma kezelésére. 165900
