165803. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az emésztőrendszerbe kerülő gyógyászati készítmények bevonására alkalmas új kopolimerek és észterszármazékaik előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. X. 11. (El-436) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1971. X. 12. (188 591) Közzététel napja: 1974. VI. 28. Megjelent: 1976. VI. 30. 165803 Nemzetközi osztályozás: C 08 f 15/02 C 08 f 27/12 Feltaláló: SHARABASH Moustafa Mokhtar, vegyész, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok. Tulajdonos: Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok. Eljárás az emésztőrendszerbe kerülő gyógyászati készítmények bevonására alkalmas új kopolimerek és észterszármazékaik előállítására A találmány tárgya eljárás az emésztőrendszerbe kerülő gyógyászati készítmények bevonására használható új, I és II általános képletű egységeket tartalmazó vegyületek előállítására. Az emésztőrendszerbe kerülő gyógyászati készítmények bevonására alkalmas vegyületeket ismertetik a következő irodalmi helyek: W. A. Ritschel, Pharm, Ind. 27, 391—396, 470—474 (1965); W. Falck, G. Rothgang, Pharm. Ind. 22, 441—443 (I960); G. Rothgang, „Informationsdienst" Nr. 4. der Arbeitsgemeinschaft pharmazeutischer Verfahrenstechnik Mainz, F. Gestirner, „Einführung in die Arzeneibereitung", Wissenschaftl. Verlagsges. m.b.H., Stuttgart (1963); H. Czetsch-Lindenwald, „Pharmazeutische Technologie", Springer Verlag (1953), Wien, 2. Aufl.; K. Münzel, J. Büchl, O.—E. Schulth, „Galenisches Praktikum". Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft m.b.H., Stuttgart (1959). A találmány szerinti eljárással tehát egy I vagy II általános képletű, 1—4 szénatomos akrilsavalkilészter és telítetlen többértékű karbonsavanhidrid monomerekből felépülő kopolimer alkilénglikoléter részleges észterszármazékát állítjuk elő; az I és II általános képletben R1 1—4 szénatomos alkilcsoport; R2 hidrogénatom vagy metilcsoport; R3 és R 4 hidrogénatom vagy egy III általános képletű csoport, ahol, R5 hidrogénatom vagy metilcsoport, 10 15 20 25 30 R6 1 —4 szénatomos alkilcsoport, azzal a kikötéssel, hogy az Rs —és R 4 -szubsztituensek 10—50%-a egy III általános képletű csoport; n 70 és 2000 közötti egész szám; q 1—4; és ahol x és y 1—5, egész számok. A fentiekben megadott általános képletekkel jellemezhető kopolimer láncában 1—4 szénatomos akrilsavalkilészterekből és maleinsav-, citrakonsavvagy itakonsavanhidridből, előnyösen maleinsavanhidridből álló egységek ismétlődnek; az anhidridcsoportot hasítás után egy olyan etilén- vagy propilénglikol 1—4 szénatomos monoalkiléterszármazékával észterezzük, amely 2—3 szénatomos, 1—4-szer ismétlődő alkilénegységekből áll, mégpedig olyan mértékben, hogy a szénlánc összes reakcióképes karboxilcsoportjainak 10—50%-a a —COOR általános képletű észtercsoporttá alakuljon, ahol R az alkohol alkilénglikoléter része. Az akrilsavészter monomer előnyösen az akrilsav metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek-butil- vagy terc-butilésztere. A telítetlen többértékű karbonsavanhidrid monomer előnyösen maleinsav-, citrakonsav- vagy itakonsavanhidrid. Ha a találmány szerinti eljárás egyik előnyös foganatosítási módjaként a kopolimert egy 1—4 szénatomos akrilsavalkilészter és a maleinsavanhidrid ekvimoláris mennyiségeiből állítjuk elő, az előzőeben megadott általános képletekben az x és y jelekkel jelölt ismétlődő egységek egymáshoz vi-165803 1
