165712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubstituált 1,3-diamino-guanidinek előállítására
MAGYAR SZABADALMI 165712 NÉPKÖZTÁRSASÁG 4 LEÍRÁS Igt Bejelentés napja: 1972. XI. 18. (ME-1559) Amerikai egyesült államokbeli elsőbbsége: 1971. XI. 19. (200.584.) Közzététel napja 1974. V. 28. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 133/10 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1976. VII. 31. Feltaláló: LINN Bruce Oscar vegyész, Somerville, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck and Co., Inc., Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztituált 1,3-diamino-guanidinek előállítására A találmány tárgya eljárás új 1-cinnamilidénamino-3 - benzilidénamino - guanidin - vegyületek és savaddíciós sóik előállítására. A találmány szerint előállítható új vegyületek a (14) általános képletnek felelnek meg — ahol 5 Rx és R u jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, nitro-csoport, trifluormetilcsoport, ciano-csoport vagy metilszulfonil-csoport, R2 és R 12 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom vagy nitro-csoport, 10 R3 és R 13 jelentése hidrogénatom, azonban az R1; R 2 , R u és R 12 csoportok legalább egyike hidrogénatomtól eltérő jelentésű, R4 és R 5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, 15 R6 , R 7 , R 8 és R 9 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R10 jelentése hidrogénatom. A „halogénatom" megjelölésen klór-, bróm-, fluor- és jodatomot, a „rövidszénláncú alkil-cso- 20 port" megjelölésen 1—4 szénatomos csoportokat, így metil-, etil-, vagy izopropil- csoportot értünk. A (14) általános képletű vegyületek jelentős kokcidiózis-ellenes hatással rendelkeznek, és ennek megfelelően a baromfiak kokcidiózisának megélő- 25 zósére és kezelésére alkalmazhatók. A (14) általános képletű vegyületeket közvetlenül a baromfi táplálékához adhatjuk, vagy a (14) általános képletű vegyületeket tápanyag-kiegészítés formájában használhatjuk fel. 30 A kokcidiózis a szárnyasok igen elterjedt megbetegedése, amelynek során a fertőzött egyedek bél-nyálkahártyáin kokidiumok, azaz Eimerianemzetségbeli protozoás élősdiek telepednek meg. A kokcidiózist kiváltó kórokozók legelterjedtebb fajtái a következők: Eimeria maxima, Eimería ascervulina, Eimeria tenella, Eimeria necatrix, Eimeria brunetti, Eimeria praecox és Eimeria mitis. Ha a kokidiózisban szenvedő szárnyasokat nem kezelik, a fertőzés elhatalmasodik, és a súlygyarapodás, táplálékhasznosítás és tojáshozam csökkenéséhez, súlyosabb esetben pedig a szárnyas pusztulásához vezet. Ezért a baromfitartás szempontjából igen nagy jelentősége van a kokcidiózis hatékony kezelésének. A 735 375 sz. belga szabadalmi leírásból és az annak megfelelő 1256 723 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírásból ismert, hogy az olyan szimmetrikusan szubsztituált guanidin-származékok, amelyek két azonos, a gyűrűben vagy a gyűrűn kívül adott esetben szubsztituált benzilidénamino-szubsztituenst tartalmaznak, kokcidiózis-ellenes hatással rendelkeznek. A szakirodalom azonban semmiféle útmutatást nem tartalmaz arra nézve, hogy az aszimmetrikusan szubsztituált guanidin-vegyületek kokcidiózis-ellenes hatással rendelkeznének. Azt tapasztaltuk, hogy a (14) általános képletű, aszimmetrikusan szubsztituált guanidin-származékok nagymértékű kokcidiózis-ellenes hatást fejtenek ki, és elsősorban a szárnyasok kokcidiózisának 165712 1
