165590. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 10' - (omega-N-)1,4-diazabiciklo- (4,3,0) - és -(4,5,0)-alkanil (-acil)-fentiazin-származékok, e vegyületek savaddiciós sóinak és kvaternek sóinak előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 165590 Bejelentés napja: 1972. III. Ol. (NA-923) Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1975. MI. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 d 93/14 V'lfl&M Bejelentés napja: 1972. III. Ol. (NA-923) Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1975. MI. 31. Ol TAI B {SZAGOS AlMAKS IVATAL I Bejelentés napja: 1972. III. Ol. (NA-923) Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1975. MI. 31. Feltalálók: Likosersztov Arkadij Mikhajlovics vegyész, Nazarova Lga Szemenovna vegyész, Szkoldinov Alexandr Petrovics vegyész, Markova Galina Alexandrovna orvos, Kaverina Natalja Venjaminovna orvos, Moszkva, Szovjetunió Tulajdonos: Naucsno-isszledovatelszkij Insztitut Farmakologii Akademii Medicinszkih Nauk SZSZSZR, Moszkva, Szovjetunió Eljárás 10'-[co-N-/l,4-diazabiciklo-(4,3,0)- és -(4,5,0)-alkanü/-acü]-fentiazin-származékok, e vegyületek savaddíciős sóinak és kvaterner sóinak előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 10'-[co-N-/l)4-diazabidklcK4,3,0) és -(4,5,0)-alkanu/-acU]-fentiazin-származékok, mely képletben X jelentése hidrogén-, klóratom, trifluormetflcsoport, n jelentése 1, 2 vagy 3, m jelentése 3 vagy 5, valamint savaddíciós sóinak, továbbá kvaterner sóinak előállítására, oly módon, hogy valamely (III) általános képletű ío-klóracil-2-helyettesítettfentiazint -ahol X és n jelentése a fentivalamely (IV) általános képletű 1,4-diazabiciklo(4,3,0)- vagy -(4,5,0>alkánnal - ahol m jelentése a fenti— inert szerves oldószerben, 50-140C° közötti hőmérsékleten reagáltatunk, majd a végterméket elkülönítjük, és adott esetben savaddíciós sóit, továbbá kvaterner sóit képezzük. Az 519 679, 2 694 705 és a 3 320 246 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírások hasonló eljárást ismertetnek, azzal a különbséggel, hogy a találmány szerinti eljárásban alkalmazott IV általános képletű 1,4-diazabiciklo(4,3,0)- vagy <4,5,0)-alkán-származék, vagyis az egyik kiindulási anyag alapkomponens új, és így új végtermékek keletkeznek, amelyek kiváló koronáriatágítő hatásúak. A találmány szerinti vegyületeknek, valamint savaddíciós és kvaterner sóinak gyógyászati hatásuk van, mivel görcsoldó és koronária-tágító tulajdonságokkal rendelkeznek. 5 A találmány szerinti vegyületek szilárd anyag, vagy többnyire magasforrpontú olaj formájában kerülnek felhasználásra. Az említett vegyületek sói fehér, vagy fehérkrémárnyalatú kristályos porok. Vízben, vizes 10 alkoholban jól oldódnak, éterben, kloroformban és más szerves oldószerekben nem oldódnak. 15 20 25 30 Az említett vegyületek görcsoldó és koronáriatágító hatást mutatnak. Különösen aktív vegyület a (II) képletű 10'[|S-N-(l)4-diazabiciklo-(4 ) 3,0)nonanil/propionil]-2'-klór-fentiazin-dihidroklorid. Az említett találmány szerinti vegyület a koronária-tágító és görcsoldó gyógyszereknek a hatóanyaga, melyet Nonachlasin-nak neveztünk el. A készítményt szívgörcs-roham feloldására, valamint előrehaladott stádiumban levő koronáriamegbetegedések gyógykezelésére alkalmazzák. A készítményt akkor alkalmaztuk, ha a szív vérelégtelenségét észleljük, így például a sztenokardiás-roham és a szívinfarktus esetében. Az elvégzett farmakológiai vizsgálatok bebizonyították, hogy a készítmény kifejezetten értágító, különösen a koszorúér-rendszernél értágító hatással rendelkezik. 165590
