165579. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-( D-5-amino-5-karboxi-vleramido) -3- (karbamoiloximetil)-7-metoxi-3-cefém-4-karbonsav antibiotikum előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 165579 Bejelentés napja: 1972. V. 19. (ME-1498) Amerikai Egyesűit Államok-beli elsőbbsége: 1971. V. 20. (145,573) Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1975. XII. 31. Nemzetközi osztályozás: C 12 d 9/06, -r 4 / Bejelentés napja: 1972. V. 19. (ME-1498) Amerikai Egyesűit Államok-beli elsőbbsége: 1971. V. 20. (145,573) Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1975. XII. 31. C 07 d 99/24 1 ORSZÁGOS rALALMANY HIVATAL I Bejelentés napja: 1972. V. 19. (ME-1498) Amerikai Egyesűit Államok-beli elsőbbsége: 1971. V. 20. (145,573) Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1975. XII. 31. Feltalálók: Birnbaum Jerome vegyész, Morganville, Inamine Edward vegyész, Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdohos: Merck and Company Inc. cég, Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 7^D-5-amino-5-karboxivaleramido)-3-(karbamoiloximetil)-7-metoxi-3-cefém-4-karbonsav antibiotikum előállítására fermentációval 1 A találmány tárgya új eljárás az I képletű 7 - [ D- 5 -amino- 5-karboxivaleramido(-3-)karbamoiÍoximetil]-7-metoxi-3-cefém-4-karbonsav antibiotikum előállítására, oly módon, hogy a Steptomyces lactamdurans (NRRL 3802) mikroorganizmus törzset aerób körülmények között vizes, 1—6% szenes 0,2-6% nitrogén-forrást tartalmazó, 6—8pH-jú tápközegben, amelyhez egyedül vagy egymással kombinálva 0,01-0,10% glicint, 0,05-0,3% L-fenilalanint, 0,0156-2,0% valamely II általános képletű karbamát-vegyületet -ahol R jelentése kis szénatomszámú alkü-csoport, Rt és R 2 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-csoport vagy hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport —, vagy 0,0156-2,0% valamely III általános képletű amidot -ahol R3 jelentése hidrogénatom, valamely 1-11 szénatomszámú alkil-csoport, valamely (kis szénatomszámú)-alkil-karbonil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, vagy fenilcsoport, R4 és R5 jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-csoport vagy hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport adagolunk, tenyésztünk és a fermentleben képződött antibiotikumot elkülönítjük. 5 Az 1 449 610 számú francia szabadalmi leírás (amely megfelel a 475 284 számú svájci szabadalmi leírásnak) ismerteti a dezacetü-7-aminocefalosporánsav-származék előállítását mikroorganizmusok alkalmazásával. A mikroorganizmusok 10 eltérők és a fermentációs táptalaj tartalmaz szokásos szén-, nitrogén- és szervetlen só-forrásokat, de nem tartalmaz glicint, L-fenilalanint, valamely II általános képletű karbamátot —ahol R, Rí és R2 jelentése a megadott- vagy 15 valamely III általános képletű amidot -ahol R3, R4 és R5 jelentése a megadott - sem pedig ezek kombinációit. Ugyanez a helyzet az 1 357 977 számú francia 20 szabadalmi leírás esetében, amely leírja a 7-aminocefalosporánsav és származékai előállítását mikroorganizmusok alkalmazásával. A táptalaj ezesetben sem tartalmazza a találmány szerinti eljárásban alkalmazott adalékanyagokat és a mikroorganiz-25 musok is eltérők. A C.A. 67 8973 y referátum szerint C14 -el jelölt L-aminoadipin-6-C14 -savat állítanak elő DL-aminosavból. A C14 -atomot ennek segítségével 30 beviszik a penicillin N-be és cefalosporin C-be. 165579
