165554. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-benzoil-N'- piperazinoalkil-karbamidok előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VI. 22. (HO—1493) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. VI. 23. (P 21 31 034.9) Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1976. I. 31. 165554 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/70, C 07 c 127/22 Feltalálók: Dr. Schmitt Kaiul vegyész, Neuenhaiai/Tiaunus, Dr. Hoffmann Irmgard farmakológus, Bad Sader/Taunus, Német Szövetségi Köztársaság Tulaj donas: Farbwerke Hoechst Aktiengesellschaft vormals " Meister Lucius & Brüning, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás N-benzoil-N'-piperazinoalkil-karbamidok előállítására i Ismeretes az, hogy az acilkarbamidok (Ureidok) szedatív vagy görcsoldó hatással rendelkeznek [vö. pl. Ehrhard, G. és Rischig, H. „Arzneimittel", Weinheim/Bergstrasse 1968, p. 287 és 485; 225.710 számú német szabadalmi leírás, 5 Gibbs,. F. A. Everett, G. M. Richard, R. K. „Diseases Nerv. System 10 (1949) p. 47.]. A találmány az I általános képletű új benzoil-karbamidok, valamint fiziológiailag elfogadható savaikkal képzett sói előállítására vonat- 10 kőzik. Az I képletben a szubsztituensek jelentése a következő: Rx azonos, vagy különböző és hidrogénatom, halogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, 1—6 15 szénatomos alkiloxi-, fenil- trifluormetilcsoport lehet, mimellett két szomszédos Rí szubsztituens a szubsztituált gyűrűvel kondenzált 6 tagú karbociklusos aromás, vagy egy 5—7 tagú telített karbociklusos vagy 20 oxigéntartalmú heterociklusos gyűrű tagjait is képezheti, R2 hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport,. végül 25 A 2—6 szénatomos alkiléncsoport. Az I általános képletű benzoil-karbamidok és fent nevezett sóik értékes farmakológiai tulajdonsággal rendelkeznek és olyan pszichofarma- 30 kológiai szerként használhatók, amelyeknél főként az izomlazító hatás jelentős. Az I általános képletű vegyületek közül azok előnyösek, amelyekben Rí szubsztituens hidrogén-, fluor-, klór- vagy Ibrómatam, 1—4 szénatomos alkil-, fenil-, 1—4 szénatamos alkiloxi-, trifluormetil-, matiléndioxi-, etiléndioxi- vagy 1,4-Jbutiléncsoport, R2 szubsztituens hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, metil-, etil-, metoxi- vagy etoxicsoport. A leírás példáiban megadott vegyületeken kívül különösen a következő vegyületek jönnek számításba: N-(4-n-hexilbenzoil)-N'-/3-[4^(m-tolil)-piper-azin-l-il]-propil/-ikarbamid, N-(2-fe:nilbenzoil)-N '-/3- [4-(m-tolil)-piperaziin-1 -il]propil/-karbamid, N-.(3-butoxibenzoil)-N'-/3-t4j

(m-tolil)-piperazin-l-il]propil/-karbamid, N^(4-p-metoxi-fenoxibenzoil)-N'-/3-[4-(m-tolil)-piperazin-l-il]-propil/-karbamid, N-(4-ínetoxibenzoil-N'-/6-'[4-(m-tolil)-piperazin-- 1-il] hexil/-kar barnád, N-j(3,4-im;etiléndioxiibenzoil)-N'-/3-[4-fenil-piperazin-l-il]propil/-karbamid, N-(3-nmeitoxi-Jbenzoil)-N'-/3-[4-(m-brómfenil)--piperazin-l-il]propil/-karbamid, N-(3,4-dimetoxibenzoil)-N'-/3-[4-.(m-étilfenn)-piperazin-l-41]-propil/-karbamid, 165554