165504. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-amino- akrilsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1972. II. 10. (CI-1207) Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1976. IX. 30. 165504 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 31/42;: 33/52; 35/36; 51/46; 51/76 Feltalálók: DR. MÉSZÁROS Zoltán vegyészmérnök, 15%; DR. KNOLL József orvos, egyetemi tanár, 15%; HERMECZ István vegyészmérnök, 15%; Budapest, SIMON Dénesné vegyészmérnök, 15% Érd; DR. SZENTMIKLÓSI Péter gyógyszerész, 15%; VASVÁRI Árpádné vegyész, 10%; HORVÁTH Ágnes vegyészmérnök, 5%; DR. HORVÁTH Gábor fizikus, 5%; Budapest, DVORTSÁK Péter vegyész, 5% Ócsa Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára, Rt., Budapest Eljárás ß-amino akrilsav-származékok előállítására Találmányunk uj (i-amino-akrilsav-származékok előállítására vonatkozik, melyek gyógyászati -lag értékes, központi idegrendszerre hatő illetve analgetikus hatású homppirimidazol-származékok előállításánál közbenső termékként alkalmazhatok. Anilint 2-formil-fenil-ecetsav-etílészterrel reagáltatva oC-fenil-ß-fenilamino-akrilsav-etileszter képződik. Hasonló reakció játszódik le p-toluidinnel és p-xilidinnel is. (Börner: Dissertation. [WUrzburg. 1899337-41; Beilstein 10 688. ) Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletli uj (3-amino-akrilssv-származékok előállítására (mely képletben R jelentése 1-6 szénatomos nlkil-csoport, fenil-csoport, vagy egy -(CH„) -COOR. általános képletli csoport, ahol n = 1,2 vagy 3; R . jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport; R. és R„ jelentése kUlön-klllön hidrogénatom vagy együtt a 2. 3- vagy 3,4-helyzethez kapcsolódó -CH=CH-CH=CH- csoportot képeznek; az A gyürü adott esetben egy vagy két 1-6 szénatomos alkil -csoporttal, halogénatommal, nitro-, hidroxil-, karboxamido-, amino-, 1-6 alkanoilamido-csoporttal lehet helyettesítve, R3 jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport; X és Y jelentése -CH= csoport vagy nitrogén10 15 20 25 30 atom, mimellett X és Y közül legalább az egyik -CH= csoportot képvisel) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletli vegyületet (mely képletben R., R-, X, Y és A jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletü vegyülettel (mely képletben R és R, jelentése a fent megadott) reagáltatunk. Találmányunk az (I) általános képletü vegyületek valamennyi tautomerjének előállítására is kiterjed. A lehetséges izomerek egy részét az 1. ábrában példaként szemléltetjük. Az (I) áltplános képletü vegyületek az A gyürün adott esetben egy vagy több helyettesitőt hordozhatnak, igy pl. az alábbi csoportokat: alkil-csoportot ípl. metil-, etil-, propil-csoportot,)nitro-csOportot, halogén-atomot (pl. klór-, bróm-atomot, hidroxi-csoportot,)karboxamid-csoportot, amino-csoportot, alkanoil-amido-csoportot (pl. acetilaminocsoportot). R jelentése előnyösen az alábbi lehet: alkilcsoport (pl. metil-, etil-csoport), fenil-csoport, vagy helyettesitett alkil-csoport (pl. -CH2 -COOC 2 H 5 , -(CH 2 ) 2 COOC 2 H 5 , -(CH^) -COOCLH csoport). 165504
