165503. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kéntartalmú kinoxalinszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VII. 5. (CI-1136) Svájci elsőbbségei- 1970. VII. 6. (10159/70) 1971. VI. 4. (8202/71) Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1976. IX. 30. 165503 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/78 99/04 99/06 ^ l-SÄMKf ^ Feltalálók: DR. EGLI Christian vegyész, Magden, Svájc Tulajdonos: CIBA-GEIGY AG., Basel Svájc Eljárás kéntartalmú kinoxalin-származékok előállítására í Ismeretes, hogy igen sok kinoxalin-N-oxid rendelkezik baktériumellenes hatással (lásd a 3 474 097 sz. USA-beli, 1 058 047 és 1 134 729 sz. nagy-britanniai, az 1 583 6(3 és 1 597 552 sz. francia szabadalmi leirásokat és a 3 717sz. franci» BSM-t). Ezen ismert kinoxalin-N-oxidok vírusellenes hatása háttérbe szorul baktériumellenes hatásuk mögött. EzenkivUl az ismert kinoxalin-N-oxidok hatása az N-dioxid csoport jelenlétének tulajdonítható. A találmány tárgya eljárás erősebb vírusellenes hatású kéntartalmú kinoxalinszármazékok előállítására. Ennek megfelelően a találmány tárgya eljárás I általános képletü kéntartalmú kinoxalinszármazékok vagy sóik előállítására, mely képletben R. és hidrogénatom, rövidhalogénatom, vagy trlfluormetUcsoport, vagy együttesen rövidszénláncu R„ és R, külön-külön rövid -R egymás tői függetlenül szénláncu alkoxicsoport, alklléndloxlcsoport, i>, w, ~. szénláncu alkil- vagy adott esetben halogénatommal vagy hidroxicsoportokkal vagy rövidszénláncu alkoxicsoportokkal szubsztituált rövidszénláncu alkanollcsoport, amidino-, benzoil-, 2-, 3-vagy 4--pirldllkarbonil-gyök.vagy együttesen a kénatomokat legfeljebb 4 szénatommal elválasztó alkilénvagy alkilidéncsoport, vagy R~ és R együttesen egy közvetlen kötést jelent. 10 15 20 25 30 Az R. és R„ mint alkoxigyök mindenekelőtt rövidszénláncu alkoxigyököt jelent, pl. metoxl-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi- vagy butoxicsoportot. R és R halogénatomként pl. fluor-, brőm- vagy mindenekelőtt klóratomot jelent. Az alkiléndiöxicsoport előnyösen valamely rövidszénláncu atkiléndioxicsoport, pl. metiléndioxi-, etiléndloxi- vagy 1,3- pro pil énd iox igy ök. Az R„ és R csoport főleg rövidszénláncu, •J 4 adott esetben szubsztituált alkllgyök. R„ és R. csoport által együttesen alkotott alkuén- és alkilidéngyök, főleg rövidszénláncu, adott esetben szubsztituált alkllén- vagy alkilidéngyök, mint például a metilén-, etilén-, etilidén-, 1,2--propilén-, 1,3-propilén-, 2,2-propilidén-, 2,2--butilidén-, 2,3-butilén- vagy 1,4-butiléngyök. AzR, és R rövidszénláncu alkanoilcsoportok, rövidszénláncu alkoxigyökökkel — pl. a fent említettekkel — mindenekelőtt metoxi-, etoxi-gyökökkel, hldroxi-csoportokkal vagy halogénatomokkal, főleg klór-, ill. brőm atom okkal, egyszer, kétszer, háromszor vagy többször lehetnek szubsztituálva. Az uj vegyületek értékes gyógyászati, elsősorban vírusellenes hatással rendelkeznek, mint az pl. állatokon végzett kísérletekkel kimutatható, így pl. a Herpes simplex virussal (Oraltipusu vagy 165503 l