165484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil- azolil -ecetsav- aminoalkilészter és -amid származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1971. V. 5. (BA-2578) Német szövetségi köztársaságbeli elsőbbsége: 1970. V. 6. (P20 22 206.4) Közzététel napja: 1974. IV. 27. Megjelent: 1976. április 30. 165484 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49/36 55/06^ 57/00, 99/04 Feltalálók: DR. MEISER Werner vegyész, DR. METZGER Carl vegyész, DR. BUCHEL Karl Heinz vegyész, DR. PLEMPEL Manfred biológus, Wuppertal-Elberfeld Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás fenilazolilecetsav-aminoalkilészter és -amid származékok előállítására A találmány tárgya eljárás uj fenil-azolil-ecetsav-aminoalkilészter és -amid származékok és ezek savaddiciős sóinak előállítására, különösen ezen vegyületek kemoterápiás gyógyszerként való felhasználására. A találmánnyal rokon vegyületeket ismertet a 720 801 számú belga szabadalmi leirás és a Journ. Med. Chem. 12, 789 (1960) közleménye. Azt találtuk, hogy az I általános képletii bázikusfenil-azolil-ecetsav-aminoalkilészter és -amid származékok, amely képletben R, és Rn R„ és R c 4 5 jelentése azonos vagy különböző, 1-3 szénatomos alkilcsoport, mimellett R és R- az am in-nitrogénatommal közösen egy 6 tagú heterociklikus gyürü együttes részei lehetnek, amely az aminocsoport N atomjához képest parahelyzetben oxigénatomot vagy =NH vagy =N- (1 - 2 szénatomos)- alkil- csoportot tartalmazhat, jelentése imidazol-1-il- vagy 1,2,4-triazol-1-il-csoport, jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy nitro-csoport, amely szubsztituensek a pára-helyzetben vannak, 10 15 20 25 30 Rf. ésR 7 Y x jelentése azonos vagy különböző, nevezetesen hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, jelentése oxigénatom vagy =NH,-csoport jelentése 2 vagy 3, valamint ezek savaddiciős sői hatásosak patogén gombák és élesztőgombák, valamint baktériumok és protozoák ellen, mint amilyenek például a trypanosomák és a trlchomonadák. AzR, és R alkilcsoportok 1-3 szénatomot tartalmaznak, amelyek egyenes- vagy elágazőláncuak. Abban az esetben, amikor R. és R az aminnitrogénnel egy 6 tagú heterociklikus gyürüt alkot, a heterociklikus gyürü az aminnitrogénen kivül további heteroatomot, oxigénatomot vagy további hetero-csoportként =NH vagy egy =N-alkil- csoportot tartalmazhat, amelyben az alkil-komponens 1 vagy 2 szénatomból állhat. Mint különösen előnyös heterociklusos gyUrü emlitést érdemel a morfolin-gyürü. Az R jelölésű helyettesitett nitrogéntartalmú öttagú heterociklikus csoportokat az (1), és (3) képlet irja le. Az R és R_ alkil-csoportok egyenes vagy elágazóláncuak lehetnek és 1-4, előnyösen 1 vagy 2, különösen 1 szénatomot tartalmazhatnak. 165484 1
