165464. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo- dibenzo- azepin- és diazepin- származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. II. 20. (UO—88) Amerikai Egyesült Államok-foeli elsőbbsége: 1972. II. 22. (227916) Közzététel napja: 1974. n. 28. Megjelent: 1977. I. 31. 165464 Nemzetközi osztályozás C 07 d 57/02 Feltalálók: Wj. HESTER Jackson Boling vegyész, Galesburg, SZMUSZKOVICZ Jacob vegyész, Kalamazoo, Michigan. Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: The UPJOHN COMPANY, Kalamazoo, Michigan. Amerikai Egyesült Államok Eljárás triazolo-dibenzo-azepin- és -diazepin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új szerves vegyületek előállítására. A találmány tárgya közelebbről eljárás valamely III általános képletű triazolo-dibenzo-azepin- és -diazepin-vegyület előállítására, ahol 5 X jelentése valamely >C< ^-csoport, ahol R5 és Rß jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport, >NH-csoport, 13 in >lN—Cn N 2n —N< R '-csoport, ahol R 7 és R 8 jelentése hidrogénatom, vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport, és n értéke 1—4, R2 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkil-csoport vagy valamely 4, 6, 7 általános 15 képletű csoport, ahol n értéke 0—4, R7 és Rs jelentése a fenti, R3 és R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom. A III általános képletű vegyületet oly módon állítjuk elő, hogy valamely I általános képletű 20 tio-vegyületet — ahol X, R3 és R4 jelentése a fenti — egy karbonsav4iidraziddal vagy két lépésben hidrazinnal és egy karbonsav-halogeniddel vagy karbonsav-anhidriddel reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott III általános kép- 25 létű vegyületet, ahol R2, R3 és R4 jelentése a fenti és X jelentése szubsztituálatlan csoport, nátriumhidrid jelenlétében egy di-n(rövidszénláncú)-alkilaminokloriddal vagy -bromiddal reagáltatjuk, majd kívánt esetben a kapott III általános 30 képletű vegyületet, ahol R2 , R3, R 4 és X jelentése a fenti, savaddíciós sóvá alakítjuk. A találmány szerinti eljárással előállított III általános képletű vegyületek közül célszerűen azokat a vegyületeket állítjuk elő, ahol X jelen-R5 tése = <j^ -csoport (ahol R 5 és RQ jelentése hidrogénatom, vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport), >NH^csoport; R2 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkil-csoport, egy 7 általános képletű csoport — ahol n értéke 0—4 és R7 , Rg jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkil-csoport; — RsésR4 jelentése hidrogén-vagy halogénatom. A III általános képletű vegyületek köréből legkedvezőbbek azok a vegyületek, amelyekben X jelentése >CH2- és >NH-csoport, egy 7 általános képletű csoport, ahol n értéke 1—3, R7 és Rs jelentése a fenti, R2 jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, egy 7 általános képletű csoport, ahol n értéke 0—3, R7 és Rs jelentése hidrogénatom, metil- vagy etil-csoport; R3 és R 4 jelentése hidrogén- vagy klóratom-A találmány felöleli a fenti vegyületek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóit és N-oxid-származékait is. A rövid szénláncú alkil-csoportok közül célszerűen 1—3 szénatomos csoportokat, így metil-, etil-, propil- vagy izopropil-csoportokat alkalmazunk. 165464
