165399. lajstromszámú szabadalom • Pirimidin származékokat tartartalmazó fungicid készítmények
1 ; MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 165399 áÉBk A bejelentés napja: 1972. IX. 22. (IE—532) Nemzetközi osztályozás: A 01 n 9/00 ^0 Nagy-britanniai elsőbbsége: 1971. IX. 23. [44401/71] ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1974. II. 28. Megjelent: 1976. VIII. 31. Feltalálók: COLE Ann Mary, Maidenhead Berkshire. TURNER John Angus William, Wokingham Berkshire, SNELL Brian Kenneth, Twyford Berkshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED London, Nagy-Britannia Pirimidin-származékokat tartalmazó fungicid készítmények 1 Találmányunk új pirimidin-származékokat tartalmazó fungicid készítményekre vonatkozik. Az 1 185 039 sz. brit szabadalmi leírásban (II) általános képletű pirimidin-származékokat vagy sóikat ismertették és igényeltek (mely képletben 5 Rí és R2 jelentése hidrogénatom, helyettesített vagy helyettesítetlen szénhidrogén-csoport vagy a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, heterociklikus gyűrűt képeznek, mely egy vagy több további heteroatomot is tartalmazhat; 10 R3 és R^ jelentése hidrogénatom, halogénatom, helyettesített vagy helyettesítetlen szénhidrogén-csoport vagy nitro-csoport; X jelentése oxigén- vagy kénatom; R3 jelentése karbonil- vagy szulfonil-csoport, melyhez — közvetlenül vagy 15 oxigén- vagy kénatomon keresztül — helyettesített vagy helyettesítetlen szénhidrogén-csoport vagy heterociklikus csoport kapcsolódik). E vegyületek hasznos fungicid szerek. A fent említett 1 185 039 sz. brit szabadalmi 20 leírásban tehát pirimidinek bizonyos szulfonilészter-származékai is említésre kerültek. A leírásban ténylegesen azonban csupán egyetlen szulfonilésztert ismertettek, éspedig a (III) képletű vegyületet. Ez a vegyület azonban nem 25 esik a jelen találmány szűk termékdefiníciója alá, és lisztharmatok ellen nem fejti ki a találmányunk szerinti hatóanyagoknak megfelelő mértékű és nagyságú fungicid aktivitást. Az 1 182 584 sz. brit szabadalmi leírásban sze- 30 replő fungicid hatású pirimidin-származékokat az jellemzi, hogy a pirimidingyűrű 6-helyzetében hidroxil-csoportot (vagy merkapto-csoportot) és a 2-helyzetben amino-csoportot tartalmaznak. E pirimidin-származékok kitűnő fungicid hatást mutatnak. A technika legközelebbi ismert állását képező fent említett brit szabadalmi leírásban ténylegesen ismertetett vegyületek egyike sem rendelkezik valamennyi lisztharmat (különösen Podosphaera leucotricha; alma-lisztharmat) ellen olyan nagyfokú hatékonysággal, mint a jelen találmány körébe tartozó vegyületek. Azt találtuk, hogy pirimidin-származékok szűk csoportja — melyek közül csak néhány esik az 1 185 039 sz. brit szabadalmi leírás tág termékdefiníciója alá, azonban az említett brit szabadalmi leírásban ténylegesen ezek sem kerültek ismertetésre — igen széles spektrumú fungicid aktivitással rendelkezik és lisztharmatok (különösen almafa-lisztharmat, Podosphaera leucotricha) ellen erősebb hatást fejt ki. A találmányunk szerinti fungicid készítmények hatóanyagai az (I) általános képletű új pirimidin-származékok és sóik (mely képletben R1 és R 2 jelentése külön-külön hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkinil- vagy kis szénatomszámú alkenil-csoport, mimellett R1 és R 2 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű; vagy Rl és R 2 a 165399
