165316. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5- (2-amino-fenil- szulfamoil)- 4-klór- N-furfuril-antranilsav-előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 165316 A bejelentés napja: 1971. IX. 09. (Cl—1159) Közzététel napja: 1974. II. 28. Megjelent: 1976. II. 29. Nemzetközi osztályozás: A bejelentés napja: 1971. IX. 09. (Cl—1159) Közzététel napja: 1974. II. 28. Megjelent: 1976. II. 29. C 07 d 5/16 1 ORSZÁGOS rALÄLMÄNI HIVATAL, a A bejelentés napja: 1971. IX. 09. (Cl—1159) Közzététel napja: 1974. II. 28. Megjelent: 1976. II. 29. Feltalálók: Dr. Werner Lincoln Harvey, vegyész, Summit, N. J. Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: CIBA—GEIGY AG., Basel, Svájc Eljárás 5-(2-ainino-fenU-szulfanioü)-4-klór-N-liirfurü-antranilsav előállítására í A 4-halogén-5-fenil-szulfamoil-antranilsavszármazékok, melyekben a fenilcsoport szubsztituálatlan vagy szubsztituált lehet, és melyek diuretikus hatásúak, ismertek; így például a 157 075 számú magyar szabadalmi leírás ismer- 5 téti ezeket. A találmány tárgya eljárás I képletű 5-(2-amino-fenil-szulfamoü)-4-klór-N-furfurilantranilsav, valamint ezen vegyület sói, például gyógyászatilag felhasználható sói, például 10 a megfelelő fémsók, például alkálifém- vagy alkáliföldfém-, ammóniumsók vagy savaddíciós sók előállítására. A sók főként nátrium-, kálium-, magnéziumvagy kalciumsók, vagy ammóniával vagy ami- 15 nokkal alkotott ammóniumsók, illetve aminsók, például mono-, di- vagy tri-(rövidszénláncú)-alkilaminokkal, például mono-, di- vagy trimetilaminnal, vagy mono-, di- vagy trietilaminnal alkotott sók lehetnek. Savaddíciós sók például 20 valamely szerves vagy szervetlen savval, például ásványi savakkal, például sósavval, brómhidrogénnel, kén-, foszfor-, salétrom- vagy perklórsavval, vagy alifás, aromás vagy aralifás karbon- vagy szulfonsavakkal, például a han- 25 gya-, ecet-, propion-, borostyánkő-, glikol-, tej-, alma-, borkő-, citrom-, aszkorbin-, maiéin-, hidroximalein-, pirosszőlő-, fenilecet-, benzoe-, 4-aminobenzoe-, antranil-, 4-hidroxibenzoe-, szalicil-, 4-aminoszalicil-, embon-, nikotin-, me- 30 tánszulfon-, etánszulfon-, hidroxietánszulfon-, 1,2-etándiszulfon-, halogénbenzolszulfon-, toluolszulfon-, naftalinszulfon- vagy szulfanilsavval alkotott savaddíciós sók. A találmány szerinti vegyület és sói értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkeznek. Elsősorban diuretikus, nátriuretikus és klóriuretikus hatást mutatnak, ezek a hatások gyorsan érvényesülnek, ezenkívül a vegyületek magas úrin-, de alacsony káliumkiválasztóhatással rendelkeznek. Ezek a hatások kísérleti állatokon, például emlősállatokon, például patkányokon vagy kutyákon bizonyíthatók. A kísérletet úgy végezhetjük, hogy a kísérleti anyagot a kutyáknak zselatin-kapszula vagy vizes oldat alakjában, a patkányoknak pedig gyomorszonda segítségével szuszpenzióként adagoljuk. A dózisok nagysága 0,0001—0,1 g/kg/nap, előnyösen 0,0003—0,05 g/kg/nap, elsősorban 0,001— 0,005 g/kg/nap. Egyidejűleg a kísérleti állatok enterális vagy parenterális adagolásban különböző sóoldatokat kaphatnak, amelyeknek a mennyisége különböző, például kutyáknál a közepes dózis 100 ml 0,9%-os konyhasóoldat szubkután beadva. A vizeletet katéterrel vagy anélkül, például kétórás időközönként összegyűjtjük, térfogatát, valamint nátrium-, kálium- vagy kloridtartalmát meghatározzuk és a kezeletlen vagy sóoldattal kezelt állatok vizeletét összehasonlítjuk. A vizsgálati eredmé-165316