165304. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrofuril-triazolo [4,3-B]piridazinkarbonsav-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973.1.15. (BO-1409) Elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság, 1972.1.21. (P 22 02 745.8) Közzététel napja 1974. II. 28. Megielent 1975. XI. 20. 165304 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/04 C 07 d 57/22 C 07 d 5/03 V J Feltaláló dr. Bergei Herbert vegyész, Mannheim-Käfertal, dr. Gall Rudi vegyész, Grossachsen, dr. Thiel Max vegyész, Mannheim, dr. Vömel Wolfgang orvos, Mannheim, dr. Sauer Winfriede állatorvos, Mannheim-Wallstadt, Német Szövetségi Köztársaság. Tulajdonos: Boehxinger Mannheim GmbH., Mannheim-Waldhof, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás nitrofuril-triazolo[4,3-b]piridazinkarbonsav-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletil nitrofuril-triazolo[4,3-b~i pirldazin-származékok - ahol «1 valamely rövidszénlánou alkoxicsoport, vagy mcrfolinoceoport és Rj hidrogénatom, végy Hí ée Ro együtt egy vegyérték kötést jelent előállítására, továbbá eljárás az I általánoe képletü vegyületeket tartalmazó antimikrobiális h£tású gyógyszerkészítmények előállítására. A találmányunk szerinti eljárással előállított vegyületekhez hasonló szerkezetű és hatású vegyületeket Í6mertet a 2 133 438 sz. Német Szövetségi Köztársaság-be 11 nyilvánoeeágrahozatali irat. Azt találtuk, hogy az I általános képletü új vegyületek, meglepő módon, a vizeletben rendkívül erŐ6 baktériumellenes aktivitást mutatnak, igy előnyösen használhatók a húgy-10 15 utak fertőzésének kezelésére. A találmány ezerinti eljárással előállitott I általános képletü vegyületek, in vitro ér jn vivo részben olyan gátló hatással rendelkeznek különösen az Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa ás Proteus mirabilis ellen, amely hatás Jelentékenyen felülmúlja a kereskedelmi forgalomban lévő eddig leghatásosabb antiszeptikumnak, a nltrofurantoinnak a hatását, igy a találmányunk szerinti uj vegyületek értékes segítséget Jelentenek az orvosi praxis számára, különötin a hugyutak veszélyes, krónikus fertőzéseinek, például a pielonefrltiez kezelésében. A találmányunk szerinti uj vegyületek abszolút baktériumellenes aktivitását in vitro ez 1. táblázat szemlélteti /minimális töménység Jig/ml/. Táblázat Vegyület Streptococcus faecalls /155/ Escherichia Bacherlabia Proteus Proteus coll /18/ ooli /106/ mirabilis mirebllie /298/ /279/ Pseudoaona«MrugiDOM /71/ öeezehaeonlltőanyag: B-/5-nltrofur1lid én/-1-amino-hldactoin /•Purfdantin" néven forgalomba hozott termék/ 16 256 128 >128 165304