165258. lajstromszámú szabadalom • Eljárás delta-amino-butirofenon-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napia 1972. XII. 18. (SU-794) Elsőbbsége Japán, 1972. IV. 28., -43125/72 - 1972. VI. 28. -65208/72 Közzététel napia: 1974.11.28. 165258 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/00, C 07 d 51/70, C 07 d 29/20 C 07 d 87/34 C 07 d 41/04 Megjelent. 1977. VI. 20. Feltaláló Katsube Junki vegyész, Nakao Masaru vegyész, Sasajima Kikuo vegyész, Maruyama Isamu vegyész, Hikavama Masaharu vegye« Óno Keiichi vegyész Osaka, Katayama Shigenari vegyész, Tanaka Yoshihiro vegyész, Inába Shigeho vegyész, Yamamoto Hisao vegyész. Hyogo, Yanagihara Izumi vegyész, Osaka, Japán T'/lairlonos Sumitomo Chemical Company, Ltd., Osaka, Japáa Eljárás 7-amino-butirofenon-származékok előállítására 1 Találmányunk gyógyászatilag értékes aril-ketonok új és előnyös előállítási eljárására vonatkozik. Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű ariiketonok és savaddiciós sóik előállítására (mely képletben R1 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkanoüamino-csoport; R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom; A jelentése valamely (A) általános képletű csoport, ahol R3 és R 4 jelentése hidrogénatom; XésY jelentése rövidszénláncú alkilérf-csoport, vagy egyikük oxigénatom vagy egyes-kötés, mimellett a másik két hidrogénatom, melyek nem egymáshoz kapcsolóinak; m ésn jelentése 1; vagy (B) általános képletű csoport, ahol R és R6 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy trifluormetil-csoport; vagy * (C) általános képletű csoport, ahol R'ésR8 jelentése hidrogénatom; vagy (D) általános képletű csoport, ahol P jelentése 1; vagy (E) általános képletű csoport, ahol R9 ésR 10 jelentése hidrogénatom; vagy (F) általános képtetű csoport, ahol R11 jelentése adott esetben 1 —4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenil-csoport). A fenti képletekben szereplő 1—4 szénatomos alkoxi-csoport pl. metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi- vagy tercier butoxicsoport; az 1—4 szénatomos alkanoilamino-csoport pl. formilamino-, 10 acetilamino-, propionilamino- és butirilamino-csoport lehet. Az alkilén-csoport pl. metilén-, etilén-, propilén-, butilén-csoport stb. lehet. A halogénatom kifejezésen a fluor-, klór-, bróm- és jódatom értendő. Az (I) általános képletű áru-ketonok és farmako-15 lógiai hatásaik ismertek. így pl. a 881.893 sz. brit szabadalmi leírásból ismeretes, hogy az w-(4-hidroxi-4-fenil- piperidino)- butirofenonok kö/ponti idegrendszer depresszánsként alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületek a találmányunk 20 szerinti eljárással kedvezőbben állíthatók elő, mint az ismert módszerekkel. Eljárásunk előnye, hogy a kivánt vegyületeket nagyobb tisztaságban, egyszerűbb kiindulási anyagokból, önmagukban is hasznos közbenső termékeken keresztül teszi hozzáférhetővé. 25 Az (1) általános képletű aril-ketonok és közbenső termékeik előállítását az A-reakciósémán foglaljuk össze. A képletekben Hal jelentése halogénatom és R', R2 és A jelentése az előzőkben megadott. Az (I) általános képletű aril-ketonok tehát több 30 módszerrel állíthatók elő. Az egyes eljárások utolsó lépése szerint a megfelelő (X) általános képletű olefin-165258
