165249. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált hidroxialkilaminokinolinnitrátok és alkiljodidjaik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEIRAS Bejelentés napja: 1972. III. 21. (SA-2331) Elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok, 1971. III. 23. (127 376) Közzététel napja: 1974. II. 28. Megjelent: 1977. VI. 10. 165249 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 33/52 Feltaláló: Simpson William Ronald James vegyész, Mendham, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok, Tulajdonos: Sandoz AG., Basel, Svájc. Eljárás szubsztituált hidroxialkilaminokinolinnitrátok és alkiljodidjaik előállítására A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új szubsztituált hidroxialkilamino- és (4- hidroxialkilpiperazino)- kinolin-nitrátok és -dinitrátok, továbbá 1—3 szénatomos alkiljodidjaik előállítására. Ebben a képletben Y,Y1(Y 2 ,ésY 3 azonosak vagy különbözők lehetnek és hidrogén-, fluor- klór- vagy brómatomot vagy 1—3 szénatomos alku- vagy alkoxicsoportot jelentenek azzal a megszorítással, hogy közülük legalább kettő hidrogénatomot jelent, és ha az egyik fluor-, klórvagy brómatomot jelent, akkor a többi hidrogénatomot jelent, vagy Yi ésY2 együtt metiléndioxicsoportot alkotnak, és Y és Y3 hidrogénatomokat jelentenek, és vagy (I) R (a)-CH2 (-CH 2 ) n -ON0 2 , R2 I (b)-CH2(-CH) n -ON0 2 vagy (c) -CH2 (-CH 2 ) Z -N[-CH 2 (-CH 2 )y-ON0 2 ] 2 általános képletű csoportot jelent — ezekben a képletekben R2 hidrogénatomot vagy —(-CH 2 ) m CH3 vagy —(CH 2 ) X —ON0 2 általános képletű csoportot jelent (ezekben a képletekben m értéke 0-4, x értéke 1—4, n értéke 1—6 előnyösen 3—5, y értéke 1—4 és z értéke 1—4) —, és R, hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy a fenti (a) képletű csoportot jelenti, azzal a megszorítással, hogy (1) ha R (b) vagy (c) képletű csoportot jelent, akkor Rí az (a) képletű csoporttól eltérő 5 jelentésű, (2) n és m értékének az összege legfeljebb 6, (3) n és x értékének az összege legfeljebb 7, és (4) ha R (b) képletű csoportot jelent akkor az R2 szubsztituensek közül csak egy hidrogénatomtól 1 o eltérő jelentésű vagy (II) R és Rí a köztük lévő nitrogénatommal együtt egy II általános képletű csoportot alkotnak - ebben a képletben z a fenti jelentésű-, 15 A találmány szerint az I általános képletű vegyületekhez és 1—3 szénatomos 1-alkiljodidjaikhoz úgy juthatunk, hogy III általános képletű vegyületeket — ebben a képletben," Y, Y,, Y2 és Y 3 a fenti jelentésűek, és R3 és R4 R-rel és Rj-gyel azonos 20 jelentésűek azzal az eltéréssel, hogy az R és Rx szubsztituensek képletében lévő —ON02 csoportot az R3 és R4 szubsztituensek képletében hidroxilcsoport helyettesíti - vagy 1—3 szénatomos 1-alkiljodidjaikat nitráljuk, majd adott esetben az így kapott I 25 általános képletű vegyületeket 1—3 szénatomos alkiljodiddal reagáltatva átalakítjuk az I.általános képletű alkiljodidjaikká — ebben a képletben Y, Yj, Y2,Y 3 , R és Rí a fenti jelentésűek»: R 6 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent —. 30 A nitrálás nitrónium-forrásként szolgáló ismert nitrálószerekkel végezhető. Alkalmas nitrálószerek: 165249
