165227. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szájhigiéniában használható enzimek és ilyen enzimeket tartalmazó készítmények előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VIII. 9. (ME-1519) Elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok, 1971. VIII. 10.(170 642) Közzététel napja: 1974.11.28. Megjelent: 1977. V.16. 165227 Nemzetközi osztályozás: C12d 13/10 A 61 k7/16 Feltaláló: Stoudt Thomas Henry vegyész, Westfield, . Nollstadt Kari Heinz vegyész, Clark, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck and Co., Inc., Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás száj higiéniában használható enzimek és ilyen enzimeket tartalmazó készítmények előállítására A találmány tárgya eljárás új enzimek, továbbá hatóanyagként az új enzimet tartalmazó- foglerakódást megszüntető készítmények előállítására. Az új enzimek a foglerakódás csökkentését biztosítják. A találmány szerinti eljárást oly módon hajtjuk b végre, hogy szénhidrát forrásként cariogenant tartalmazó táptalajt tetszőleges mikroorganizmussal leoltunk, a kapott tenyészetet a szuszpendált cariogenán feltisztulásáig inkubáljuk, majd a feltisztult tenyészetből az aktív mikroorganizmusokat 10 izoláljuk és továbbtenyésztjük, majd a táptalajból az oldhatatlan részeket eltávolítjuk és a tiszta oldatból az enzimet elkülönítjük. Ismeretes, hogy a foglerakódás nagy szerepet játszik a karies, a fogkő és a fogkörüli betegségek 15 kifejlődésében, olyan egészségügyi problémákban, melyek megfelelő száj higiéniával elkerülhetők lettek volna. A foglerakódás a fogakra és az inyszövetre tapad, fennmaradását legalábbis részben a poliszacharidok és 20 proteinek biztosítják. A poliszacharidok egyikéről, a glukanról ismeretes, hogy a dextranhoz hasonlóan a dextranáz segítségével enzimatikusan hidrolizálható. A dextranáznak a szájhigiéniás készítményekben való alkalmazását javasolják Woodruff és társai a 10 983 2b sz. USA szabadalmi leírásban. Hasonlóképpen lerakódást oldó proteinázoknak a szájhigiéniás kezelésben való alkalmazását javasolta Mollé (J. So. Calif, Dent. Assn. 35, 391 (1967), valamint Shaver és társai (J. Periodontöibgy, 41, 33 (1970). 30 165227 Azt találtuk, hogy a foglerakódás egy további glukánt is tartalmaz, amelynek mennyisége a dextranéval egyező, de amely a dextranáz hidrolitikus hatásának ellenáll; ezt a glukant cariogenan-nak nevezzük. Azt találtuk továbbá, hogy léteznek olyan eddig nem ismert enzimek, amelyek képesek a foglerakódás cariogenán komponensét lebontani. Ezeket az enzimeket cariogenanázoknak nevezzük. A cariogenanázoknak az a képessége, hogy a foglerakódást lebontja, alkalmassá teszi arra, hogy a szájhigiéniás készítményekben mint fogpaszta, szájvíz, bedörzsölő krémek, rágógumi, tabletták, élelmiszerek, italok vagy nagysebességű vízáram, önmagában vagy más enzimekkel, mint dextranáz és/vagy proteáz együtt alkalmazzuk. A szájhigiéniás készítményt oly módon kell elkészíteni, hogy egyszeri kezelésnél 10—20 000 egység cariogenanáz kerüljön a. szájba, napi egyszeri vagy többszöri alkalmazás mellett. Amennyiben dextránnal vagy a lerakódást oldó proteázzal vagy mindkettővel együtt használjuk, a szájhigiéniás termék összetételét úgy kell megválasztani, hogy egyszeri alkalmazás során 100-200 000 egység dextranáz, 0,4-200 egység azocazein lerakódás-oldó proteáz és 10-20 000 cariogenanáz jusson a szájba, Human foglerakódást izoláltak több önként jelentkezőtől, a fogak fizikai megtisztításával és azl találták, hogy ez, a szárazanyag tartalomra számítva 0,6-2,5% dextranáznak ellenálló poliszacharidot tartalmazott.