165171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nyújtott hatású, szilárd halmazállapotú gyógyászati készítmények előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1972. V. 10. (AE—358) Közzététel napja: 1974. II. 28. Megjelent: 1976. IV. 30. 165171 Nemzetközi osztályozás; A 61 k 27/12 \ ..''/. íl Feltalálók: Prof. dr. KALA Helmut gyógyszerész, Hettstadt, Dr. MOLDENHAUER Heinz gyógyszerész, Halle-Neustadt, Német Demokratikus Köztársaság Tulajdonos: VEB Arzneimittelwerk, Dresden cég, Drezda, Német DemokraS'kus Köztársaság Eljárás nyújtott hatású, szilárd halmazállapotú gyógyászati készítmények előállítására A találmány tárgya új eljárás olyan nyújtott hatású, szilárd halmazállapotú gyógyászati készítmények előállítására, melyek különösen pe~ rorálisan alkalmazhatók. Ismeretes, hogy a hatóanyagok f elszabadulá- 5 sa burok-, beágyazási és bevonási eljárásokkal időben késleltethető. Már hosszabb ideje számos hatóanyagot, illetve hatóanyag-formulázást bevonattal látnak el, hogy a hatóanyagokat a savanyú gyomornedv hatásától, illetve a gyomort JQ a hatóanyagok hatásától megóvják. Ilyen gyo- '• mornedválló, de a vékonybélben oldható bevonatok készülhetnek például gyantákból, mint a sellak [Ritschel, W. A.: „Die Tablette", Edit. Cantor (1966), 47], fehérjeszármazékokból, mint 15 a tengeriprolamin [Winters, E. P. és Deardorff, D. L.: J. Amer. pharmac. Assoc, Sei. Ed. 47 (1958), 608—612], cellulózszármazékokból, mint a cellulózacetátftálát [Asker, A. F. és Becker, C. H.: J. pharmac. Sei 55 (1966), 90; Chodkowska, 20 B., Chwialkowska, L. és Krowczynski, L.: Farmacja polska 20 (1964), 19—20, 725—730; Doerr, Serles és Deardorff: J. Amer. pharmac. Assoc, Sei. Edit. 43 (1954), 433; Enz. W. F. és T. E. King: 3 031 233 sz. Amerikai Egyesült Államok- 25 béli szabadalmi leírás (1960); Kisbve: Dansk Tidsskr. Farmaci 27 (1953), 265; Malv, J. és Starha L.: Farmac Obzor. 32 (1963). 538—44], zsírokból [Bervenmark, H.; Erikson G.: Ljundberg, S. és Paalzow, L.: Acta Pharm, Suecica, 3 30. (1966), 45—48; Greif, M.: 1185 336 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli közzétételi irat (1961); Greif, M.: 3 Ö7&216 sz. Amerikai Egyésült Államok-beli szabada'mi leírás (1961).; Harbit, K. B.: 3108 046 sz. Amerikái Egyesült Államokbeli szabadalmi leírás, Smith Kline and Freilich« Laboratories: 1 031 143 sz. Nagy-Britanniáéi szas badalmi leírás (1964); Smith Kliné and French Laboratories: 821 790 sz Nagy-Britanhia^i'szabadalmi leírás (1957)], és szabad zsírsavakból1 [Gostello, Ch. H.; 3 062 720 (1959) szM Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi »leírás, Larita jr., R. H.: 3 146 167 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás (1961)], valamint formaldehiddal keményített zselatinból (Gzetsch-Lindenwald és Fahrig: „Arzneikapseln". Edit." Cantor 1962). Ilyen és hasonló anyagokat alkalmaztak nyújtottan ható készítmények előállítására is. A készítmények előállításának elve az, hogy a gyomorban a készítménvbe elhelyezett, de bevonattal el nem látott hatóanyagdózis kerülhet felszívódásra, míg a védőréteg széttörésé után a további dózis a bélben szívódik fel. Az eljárás egy másik változat szerint a hatóanyag részecskéit egy védőanyag különböző számú rétegével vonják be, a védőanyagot a rétegvastagságtól függően az emésztőnedvek leoldják, illetve feloldják. Ennél a változatná] is a be nem vont hatóanyag kezdeti dózisként hat, míg a vékony és 165171