165043. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-nitropirazol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja 1972. III. 15. (EI-411) Elsőbbsége Amerikai Egyesült Államok, 1971. III. 15 124 463 -Közzététel napia 1974.1.28. 165043 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49/18 Megjelent 1976. IX. 24. Feltaláló-Jones Reuben Gardner vegyész, Terando Norman Henry vegyész, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 3-nitropirazol-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új 3-nitro-4- (szubsztituált)- pirazolok előállítására. A találmány szerinti eljárás előnyös megvalósítási változata szerint a 3-(5) -amino- vagy 5(3)- alkil-3(5)- amino4-pirazol-karbonsavnitril 3-as helyzetű amino csoportját nitro csoporttá alakítjuk, majd a későbbiek során meghatározott R-csoportok valamelyikének 1-helyzetű szubsztituálásával előállítjuk az (I) általános képletű 4-ciano-vegyületet; és a ciano- csoportot az R-csoport szubsztitúciója előtt vagy után az alábbiakban meghataro/oti X(A)-, (C)-, (D)- vagy (F)-csoporttá alakítjuk. A találmány szerinti eljárással előállított új 3-nitro4- (szubsztituált)- pirazolok a (II) általános kípletű vegyületek, ahol R jelentése 3 vagy 4 szénatomos epoxialkiicsoport, hidrogénatom, adott esetben halogénatommal, karboxamidocsoporttal, keto-oxigén- atommal, hidroxil-, ftálimido-, 1-3 szénatomos alkiltio, 1-3 szénatomos alkuszul! onü-, 1-3 szénatomos alkanoü-, 1-3 szénatomos alkoxi-, fenil- vagy -O-CO-R2 általános képletű csoporttal - ahol R2 jelentése 1-3 szénatomos alku- vagy adott esetben 1-3 szénatomos alkücsoporttal szubsztituált fenilgyök-szubsztituált 1-10 szénatomos alku-, 2-10 szénatomos alkenil-, 3-10 szénatomos alkinil-, vagy 4-12 szénatomos cikloalkil-alkücsoport, vagy adott esetben nitrocsoporttal szubsztituált fenil- vagy tiazolilcsoport, 10 15 20 25 30 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent, K jelentése pedig adott esetben amino csoporttal szubsztituált tiadiazolil-, oxadiazolil- vagy tetrazolilcsoport, cianocsoport, (III) általános képletű csoport, ahol E jelentése oxigénatom, \H általános képletű csoport, ahol R3 hidrogénatomot vagy -CO-Q általános képletű csoportot jelent, ahol Q jelentése 1-3 szénatomos alkil- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport, (IV) általános képletű csoport, melyben R4 jelentése hidrogénatom, aminocsoport, hidroxil- vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, és R5 hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent, azzal a feltétellel, hogy ha R2 és R 3 egyaránt alkilcsoport, azok egyenként legfeljebb 2 szénatomot tartalmazhatnak, O II vagy -C—O—R6 általános képletű csoport, ahol R 1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent. 165043
