163982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzocikloheptaizokinolin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ^^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. II. 08. (AI-181) Amerikai Egyesűit Államok-beli elsőbbségei: 1970. II. 10. (10.306), 1970. XII. 21. (97481) Közzététel napja: 1973. VII. 28. Megjelent: 1975. VI. 30. 163982 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 35/22, C 07 c 15/20 i IÍ i ;: i •: s s a ''eltalálok: iruderlein Francois T. kutató vegyész, Montreál, lumber Leslie George kutató vegyész, Dollard des Ormeaux, Kanada Tulajdonos: Ayerst, McKenna et Co. Harrison Ltd. Saint-Laurent, Kanada Eljárás benzocikloheptaizokinolin-származékok előállítására 1 2 A taiálmány tárgya eljárás benzocikloheptaizokinolin-származékok, savaddiciós sóik és geometriai izomerjeik előállítására. A találmány szerinti benzocikloheptaizokinolinszármazékok értékes gyógyászati tulajdonságokkal, 5 mint például központi idegrendszert nyugtató, görcsoldó és gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkeznek. Különösen említésreméltóak a vegyület központi idegrendszert nyugtató tulajdonságai. A találmány szerinti benzocikloheptaizokinolin- 10 származékok központi idegrendszert nyugtató hatása sokkal kifejezettebben és előnyösebben különül el az ataxias tulajdonságoktól és a tudattól független idegrendszer nemkívánatos hatásaitól, amelyekkel más nyugtatószerek rendelkez- *5 nek. Ezen túlmenően a benzocikloheptaizokinolinszármazékok kismértékű toxicitást mutatnak. A találmány szerinti benzocikloheptaizokinolinszármazékok előbb említett sajátságai lehetővé teszik e vegyületek gyógyszerként való felhasználá- 20 sát. A találmány szerinti benzocikloheptaizokinolinszármazékok az (I) általános képletnek felelnek meg - ahol 25 Rt jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, Alk jelentése az A, B vagy D általános képletű csoport, amelyekben R2 , R 3 , Ri2 és R t3 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, 30 R4 és R 14 jelentése hidrogénatom, metil- vagy szekunder butil-csoport, R5 jelentése hidrogénatom, R7 és L jelentése hidrogénatom, hidroxil-, acetoxi- vagy heptanoiloxi-csoport, R6 és M jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, propil-, izopropil-, n-butil-, terc-butil-, n-hexil-, etinil-, vinil-, allil-, propinil-, ciklopropil-, ciklohexil- vagy fenil-csoport, R8 és R 15 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, és R9 és Ri 6 jelentése hidrogénatom. Az (I) általános képletű benzociklohepta-pirrolo-izokinolin-származékok gyűrűszámozását az (1/1) képleten, míg az (I) általános képletű benzociklohepta-pirido-izokinolin-származékok gyűrűszámozását az (1/2) képleten mutatjuk be. Az (I) általános képletű vegyületek geometriai izomerek formájában képződnek. Az egyes izomerek egymásba átalakíthatók. Tekintettel arra, hogy a legtöbb esetben az izomerek pontos szerkezetét még nem sikerült felderítenünk, az egyes izomereket a példákban önkényesen „A" izomernek, illetve „B" izomernek nevezzük. Feltételezésünk szerint ezek az izomerek a 15b, illetve 6a helyzethez kapcsolódó csoportok relatív helyzetét tekintve térnek el egymástól. Ezt a feltételezésünket az a tény támasztja alá, hogy a 6., illetve 7. példa szerint előállított 1,4,5,6,6a, 163982
