163979. lajstromszámú szabadalom • Eljárárs új,bázikusan helyettesített benzil-ftalazinon származékok és azok sóinak előállítására erős antihisztamin hatás
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. I. 21. (AA—695) Svájci elsőbbsége: 1971. I. 22. (001012/71) Közzététel napja: 1973. VI. 28. Megjeleni: 1975. V. 31. 163979 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/06 "•',-, \ X v. / Feltalálók: Dr. Vogelsang Dietrich vegyész, Helpup, Dr. Scheffler Gerhard vegyész, Senne, Prof. Dr. Brock Norbert farmakológus, Uerentrup, Prof. Dr. Lenke Dieter farmakológus, Bielefeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Asta-Werke Aktiengesellschaft, Chemische Fabrik, Brackwede, Westfalen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új, bázikusan helyettesített foenzil-ftalazinon származékok és azok sóinak előállítására í A találmány tárgya eljárás új, bázikusan helyettesített, erős antiihisztaimin hatású benzil-ftalazinon-származékok ós azok fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására. A találmány szerinti előállított benzil-ftalazinon-származékok egy bázikus gyűrűs gyökkel rendelkeznek, amely gyűrű egyik szénatomja a ftalazinon 2-helyzetű savamidnitrogénjével közvetlenül, vagy egy alkilénláncon keresztül kapcsolódik. A bázikusan helyettesített ftalazinoaok például az 1 046 625 sz. Német Szövetségi Köztársaság^beli szabadalmi leírásból ismertek. Ezek olyan vegyületek, amelyek a bázikus gyököt egy alifás alkilénláncon tartalmazzák, ahol a bázikus gyök tercier aminocsoport, két alkilcsoporttal, vagy egy gyűrűzáró alkilénlánecal .szubsztituálva. Ezek a gyűrűs bázikus csoportok azonban a ciklusos amin nitrogénatomjával egy alkilénláncon keresztül kötődnek a ftalazon gyűrű amid-nitrogénatomjához. A találmány szerint előállított, bázikusan helyettesített benzil-ftalazinon származékok az I általános képletnek felelnek meg, amelyben Rj jelentése hidrogén- vagy halogénatom, valamely rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, hidroxil-, trifluoirmetil-, amino-, valamely rövidszénláncú alkilamino-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino- vagy valamely rövidszénláncú acilammocsoport, R-2 hidrogénatomot vagy valamely rövidszénláncú alkoxicsoportot képvisel, X metilén-, vagy etilidén-csoport, m és n azonos vagy különböző és értéke 1 5 vagy 2, p 0 vagy 1 lehet és a —CH Y csoport egy N-helyettesített pirrolidinil-, piperidinil-, perhidroazepinil-, kinukli-10 dinil- vagy tropanil-csoport, ahol a tropanilesoport közvetlenül gyűrűbeli szénatomjával kapcsolódik a ftalazinonban levő amidocsoport nitrogénatomjához, a pirrolidino-, piperidino-, perrogénatomjához, a pirrolidino-, piperidino-, per-15 hidroazepinil- vagy kinuklidinil-csoport pedig közvetlenül vagy egy metilén- vagy etilidén-cs'oporton keresztül kapcsolódik a ftalazinon n itrogénatom j ához. Különlegesen jó tulajdonságúak azok az I 20 általános képletű vegyületek és azok fiziológiailag megfelelő savaddíciós sói, melyekben az Rí hidrogén- vagy halogénatom, hidroxil-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, vagy trifluormetil-csoport, R2 hidrogénatom, vagy va-25 lamely rövidszénláncú alkoxiosoport, m és n értéke 1 vagy 2, különösen pedig azok, amelyekben Rí az előnyösként felsorolt csoportok valamelyike és R2 hidrogénatom, X, p, és a 30 —CH Y csoport pedig a fent megadott. 163979
