163960. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált tieno [3,2-d] pirimidinek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. V. 02. (TO—875) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1971. V. 04. (P 21 21 950.1); 1971. VII. 26. (P 21 37 341.1); 1972. III. 29. (P 22 15 299.4) Közzététel napja: 1973. VI. 28. Megjelent: 1975. V. 31. 163960 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/06 Feltalálók: Dr. Narr Berthold vegyész. Dr. Roch Josef vegyész, Dr. Müller Erich vegyész, Dr. Nicki Josef vegyész, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Karl Thomae GmbH cég, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szubsztituált tieno[3,2-d]pirimidinek előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált tieno[3,2-d]pirimidinek és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott f izioló.gíailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására. Az I általános képletben 5 Rí és Ra .azonosak vagy különbözők lehetnek, és adott esetben a 4-helyzetben benzil-, kevés szénatomos alkil- vagy hidroxialkilcsoporttal szubsztituált piperazi- lö nocsoportot, 1,4-diazacikloheptano-, morfolino-, tiomorfolino-, tiomorfolino-1-oxid-, tiomorfolino-l,l-dioxid-, hexahidro-l,4-tiazepino-, vagy hexaihidro-l,4-tiazepino-l-oxid-csoportot je- 15 lentenek, amikor is a fenti heterociklusos csoportok szénváza egy vagy két kevés szénatomos alkilcsoporttal lehet szubsztituálva, vagy dialkanolamino-, metumerkaptoetil-metilamino- vagy 20 metilszulfiniletil-metilamino-csoportot jelentenek, és R3 és R/, azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén- vagy halogénatomot, kevés 25 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilvagy nitrocsoportot jelentenek azzal a korlátozással,,hogy R2 nem jelenthet morfolinocsoportot, ha R3 hidrogénatomot vagy metil- vagy fenil- 30 csoportot és R4 hidrogénatomot vagy métilcsoportot jelent. Az I általános képletű vegyületeknek értékes farmakológiai tulajdonságaik vannak, különösen trombózis ellen hatásosak. Az új szubsztituált tieno[3,2-d]pirimidineket a következőképpen állíthatjuk elő: a) valamely II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R3 és R4 a fenti jelentésűek, és a Zi és Z2 csoportok egyike kicserélhető csoportot, például halogénatomot, merkaptocsoportot vagy kevés szénatomos alkil-, aril- vagy aril-(kevés szénatomos)-alkil-csoporttal szubsztituált merkapto-, szulfinil- vagy szulfonilcsoportot jelent, és a másik Rí, illetve R2 fent megadott jelentésével azonos jelentésű — valamely III általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben Rj, illetve R2 a fenti jelentésűek —. A reakciót a kicserélhető Zi, illetve Z2 csoport reakcióképességétől függően 0 és 250 C° között, adott esetben egy savmegkötőszer jelenlétében és célszerűen oldószerben, például dioxánban, glikoldimetiléterben, dimetilszulfoxidban, etanolban vagy a használt III • általános képletű amin feleslegében végezzük. Ha Zi halogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-, aril- vagy aril-(rövidszénláncú)-alkilcscporttal szubsztituált szulfinil- vagy szulfonil-163960