163944. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxigén és nitrogén-heteroatomokat tartalmazó gyűrűvel kondenzált, heteroatomon, illetve szénatomon szubsztituált kinazolinon származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VIII.26. (Sl -666) Japán elsőbbségei: 1970. VIII. 27. (75 817/70) 1970. IX. 16. (81 593/70) Közzététel napja: 1973. VI. 28. Megjelent: 1975. III. 29. 163944 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/04, C 07 d 51/48 / Feltalálók: Inába Shigeho vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Michihiro vegyész, Toyonaka-shi, Ishizumi Kikuo, vegyész, Ikdeda-shi, Mori Kazuo vegyész, Kobe, Koshiba Masao vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Ltd., Osaka, Japán Eljárás oxigén- és nitrogén-heteroatomokat tartalmazó gyűrűvel kondenzált, heteroatomon, illetve szénatomon szubsztituált kinazolinon-származékok előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás új oxigén- és nitrogén-heteroatomokat tartalmazó gyűrűvel kondenzált, heteroatomon, illetve szénatomon szubsztituált kinazolinon-származékok előállítására. A találmány tárgya közelebbről eljárás az új I 5 általános képletű fenti heteroatomokat tartalmazó gyűrűvel kondenzált, fenti módon helyettesített kinazolinon-származékok előállítására, mely képletben 10 Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alku- vagy nitro-csoport, jelentése piridil- vagy tienil-csoport vagy a -C6 H 4 -R4 általános képletű csoport, 15 melyben R4 jelentése hidrogénatom, jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, aril-(kis szénatomszámú)-alkil-, kis szénatomszámú cikloalkil-(kis szénatomszámú)-alkil-, kis szénatomszámú 20 alkoxi-(kis szénatomszámú)-alkil-, kis szénatomszámú alkiltio-(kis szénatomszámú)-alkil-, kis szénatomszámú alkanoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport, jelentése oxigénatom vagy az >N-RS 25 általános képletű csoport, melyben R5 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, jelentése 2-5 szénatomszámú alkilén-csoport, mely még a szénláncban 1 vagy 2 30 R R oxigénatomot vagy >N-R6 általános képletű csoportot tartalmazhat, melyben R6 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport, vagy adott esetben 1 vagy 2 kis szénatomszámú alkil-csoporttal lehet helyettesítve, továbbá az alkilén-csoport szomszédos szénatomjain levő két alkilcsoport ciklohexán-, benzol vagy naftalingyűrű részét képezheti. A találmány szerinti I általános képletű vegyületekben a kis szénatomszámú alkil-csoport kifejezése jelenthet például metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil- és terc-butil-csoportot: az aralkil-csoport lehet például benzil-, fenetil-, klórbenzil- és fluorbenzil-csoport: kis szénatomszámú alkiltio-csoport lehet például metütio-, etiltio- és izopropiltio-csoport: a kis szénatomszámú ciklobutil-, ciklopentil- és ciklohexil-csoport. A 2—5 szénatomszámú alkuén csoportok lehet például az etilén-, 1-metil-etilén-, 2-metil-etilén- és trimetilén-csoport. A fenti összetett csoportok ezen elemekből épülnek fel. Az I. általános képletű kinazolinon-származékok új vegyületek, jelentős gyógyászati tulajdonságokkal, így különösen gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek és intermedierekként más gyógyszerek szintézisére is felhasználhatók. 163944
