163863. lajstromszámú szabadalom • Tetrazol (1,5-a) kinolint hatóanyagként tartalmazó készítmény növény-kórokozók irtására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja 1971. VII. 7. (EI-380) Elsőbbsége Amerikai Egyesült Államok, 1970. VII. 8. (53,320). Közzététel napja 1973. VI. 28. Megjelent 1975. VI.7. 163863 Nemzetközi osztályozás: A 01 n9/00 C 07 d 57/02 Feltaláló Dreikorn Barry Allen vegyész, Indianapolis, Amerikai Egyesült Államok. Tulajdonos' Eli Lilly and Company, Indianapolis, Amerikai Egyesült Államok. Tetrazol [1,5-a] kinolint hatóanyagként tartalmazó készítmény növény-kórokozók irtására 1 A találmány növénykórokozók elleni védelmére alkalmas készítmények, amelyek hatóanyagként legalább egy (I) vagy (II) általános képlet ű tetrazol (1,5-a) kinolin vegyületet tartalmaznak, amely általános képletekben minden R1 egymástól függetlenül hidrogént vagy halogénatomot 1-3 szénatomos alkil-csoportot, formil-gyököt, cianocsoportot, R4 -et vagy -CH 2 Y általános képletű csoportot jelenthet, amely utóbbi általános képletben az Y jelentése 1-3 szénatomos alkilamino-, ciano-, hidroxil- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport : Az R2 jelentése R 1 csoport vagy morfolino-gyök:és Az R3 R 1 csoportot amino- vagy acetamido-csoportot képvisel: Az R4 azid, vagy 2 vagy 3 szénatomos alkenilcsoport, azzal a korlátozással, hogy az R4 -et legfeljebb egy R', R 2 vagy R3 helyettesítő képviseli és hogy az R', R 2 és R 3 helyettesítőre közül legalább három hidrogénatomot jelent: minden R5 egymástól függetlenül hidrogén vagy halogénatomot, ciano- vagy 1-3 szénatomos alkil-csoportot jelent: minden R6 egymástól függeltlenül képvisel R 5 csoportot, 1-3 szénatomos alkoxi-csoportot vagy -CH2 Y általános képletű csoportot, amely utóbbi általános képletben az Y a fent említetthez hasonlóan 1 -3 szénatomos alkilamino-, ciano-, hidroxilcsoportot, halogénatomot vagy 1 -3 szénatomos alkoxi-csoportot képvisel és: az R7 jelentése R 6 csoportot, amino- vagy acetamidocsoport: azzal a korlátozással, hogy az R5 , R 6 és R 7 helyettesítők közül legalább öt hidrogénatomot jelent: valamint azon vegyületek növénytanilag tűrt ásványi savakkal alkotott savaddiciós sóit, amelyekben az R3 vagy az R 7 aminocsopoitot vagy az R1 vagy az R 6 -CH 2 Y általános képletű csoportot jelentenek, amelyben az Y rövid szénláncú alkilamino-csoport. 163863 A találmány továbbá eljárás a (II) és (III) általános képletű új kinolin-vegyüietek előállítására, amely általános képletekben minden R5 egymástól függetlenül hidrogén vagy halogén-5 atomot, ciano- vagy 1-3 szénatomos alkil- csoportot jelent: minden R6 egymástól függetlenül R s vagy R* csoportot 1-3 szénatomos alkoxi- csoportot vagy -CH2 Y általános képletű csoportot képvisel, amelyben az Y jelentése a fent már említetthez hasonlóan 1-3 szénatomos alkilamino-, 10 ciano-, hidroxilcsoport, halogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxi-csoport: és az R7 R 6 csoport, amino- vagy acetamido-csoport helyett áll: és R* 2 vagy 3 szénatomos alkenilcsoport, ?5 azzal a korlátozással, hogy legfeljebb egy R6 vagy R 7 helyettesítő jelent R*-at, és hogy az R5 , R 6 és R 7 helyettesítők közül legalább öt, de legfeljebb hét képvisel hidrogénatomot és amelyben minden R5b egymástól függetlenül jelenthet hidrogén-20 atomot ciano- vagy 1 -3 szénatomos alkil-csoportot és minden R6b egymástól függetlenül Rsb csoportot, halogénatomot, 1-3 szénatomos alkoxi-csoportot vagy -CH2 Y b általános képletű helyettesített metil-csoportot képvisel, amely utóbbi általános képletben az Yb jelentése ciano-, 25 hidroxil-vagy 1-3 szénatomos alkoxi-csoport: és R8b 2 vagy 3 szénatomos alkenilcsoport, azzal a korlátozással, hogy legfeljebb egy R6b helyettesítő jelent R8b-t,hogy az Rsb és R6b helyettesítők közül legalább öt képvisel hidrogénatomot. 30 A találmány végül eljárás az (I) és (II) általános képletű kinolinokat hatóanyagokként tartalmazó növényvédőszerek előállítására. A leírásban szereplő halogénatom fluor-, klór-, bróm és jód lehet. A rövidszénláncú alkilcsoportként (önmagában 35 vagy a rövidszénláncú alkilamino összetett kifejezés része-
