163846. lajstromszámú szabadalom • 2-(2'-halogén-4'-tiazolil)-benzimidazolt tartalmazó fungicid készítmény és eljárás a hatóanyag előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Beielentés napja 1971. IX. 3. (Cl—1155) Közzététel napja 1973. VI. 28. Megjelent 1975. IV.28. 163846 Nemzetközi osztályozás: A 01 n 9/20 C 07 d 49/38, 91/30 Feltaláló Guczoghy Lajos vegyészmérnök, Puklics Mária vegyészmérnök, dr. Tóth Géza vegyészmérnök, dr. Szabó Gábor vegyészmérnök, Budapest, Pálfi Dénes agrármérnök, Veszprém. Tulajdonos Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT., Budapest. 2-(2'-halogén-4'-tiazolil)-benzimidazolt tartalmazó fungicid készítmény és eljárás a hatóanyag előállítására 1 Ismeretes, hogy a benzimidazol 2-es helyzetében tiazolcsoporttal helyettesített származékok a gyógyászatban eredményesen alkalmazhatók a helminthiasis gyógykezelése és megelőzése során (149.895 1. sz. magyar szabadalom). Ugyancsak ismeretes, hogy a 2-(2'-klór-4'-tiazohl)-benzimid;>- "5 zol is anthelmintics hatással rendelkezik. (154.408 1. sz. magyar szabadalom). A 2-(4'-tiazolil)- benzimidazol fungicid hatásáról is beszámoltak |(Brown: Plants. Dis. Rept. 51. 95-8(1967)1. Találmányunk fungicid készítményekre és e készítmények to új hatóanyagainak eló'állítására vonatkozik. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű vegyületek (mely képletben X jelentése halogénatom) értékes fungicid tulajdonsággal rendelkeznek. Találmányunk fungicid készítményekre vonatkozik, 15 melyek hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben X jelentése halogénatom) és iners, ilyen célra használatos, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagot tartalmaznak. Igen eló'nyöff fungicid tulajdonságokkal rendelkezik a 20 2-(2'-bróm-4'-tiazolil)-benzimidazol és a 2-(2'-klór-4'-tiazolil)-benzimidazol. Az (I) általános képletű vegyületek melegvérűekre gyakorlatilag nem toxikusak: DL!0 5000 mg/kg feletti érték egéren p.o. Az (I) általános képletű vegyületek phitotoxicitása is 25 kedvező'; a második tesztnél paprikán és paradicsomon nem fejtettek ki növénykárosító hatást. A hatóanyagot előnyösen 0,1%- 1-os permetlé alakjában alkalmazhatjuk. Az (I) általános képletű vegyületek számos gombás betegséggel szemben fungicid hatást mutatnak és pl. az alábbi 30 gombák ellen hatékonyak: Alternaria tenuis, Aspergüus niger, Rhizoctonia solani (paprikán és paradicsomon) Pythium sp. (paprikán és paradicsomon) 35 Fusarium sp. (paprikán és paradicsomon) Septoria lycopersici (paradicsomon) Phytophthora infestans (paradicsomon) Erysiphe graminis trici (őszi búzán) Botrytis cinerea Sclerotinia sclerotiorum Colletotrichum ündemuthianum Különösen értékes az (I) általános képletű vegyületeknek őszi búza - lisztharmat ellen kifejtett fungicid hatása, mely a 2-(4'-tiazolil)-benzimidazolét jelentősen felülmúlja. A találmányunk szerinti fungicid készítményeket mezőgazdasági és kertészeti célokra alkalmazhatjuk. Az adott készítmény-típust a felhasználás céljainak és követelményeinek figyelembevételével választhatjuk meg. A hatóanyagtartalom több tényezőtől (a kártevő fajtája, az adott növény, a környezeti és talajviszonyok, készítmény típusa) függ és tág határokon belül változtatható. A készítmények hatóanyagtartalma 0,001 -99,9% lehet. A hatóanyagot beporzással felhasználható készítmények vagy granulák alakjában készíthetjük ki, melyekben a hatóanyagot szilárd hígító- vagy hordozóanyaggal összekeverjük. Szilárd hígító vagy hordozóanyagként pl. kaolint, szulfitport, mésziszapot, bentonitot, kieselguhrt, dolomitot, kalciumkarbonátot, talkumot, porított magnéziumoxidot, Fuller-földet, gipszet, Hewitt-földet, diatomaföldet és porcellánföldet alkalmazhatunk. A magok kezelésére felhasznált készítmények pl. a készítményeknek a magon való tapadását segítő ágenseket (pl. ásványolajat) tartalmazhatnak. Az (1) általános képletű vegyületeket legelőnyösebben a vetőmagok teljes csávázására használhatjuk. A hagyományos csávázások csak a felületi kórokozókat pusztították el, míg a mag belsejében levő fertőzések esetén nem nyújtottak védelmet. Az (I) általános képletű vegyületeket valamilyen oldószerükben (célszerűen diklórmetánban) oldjuk, így a hatóanyag a magok belsejébe is bejut. Megöli a fertőző mikioorga-163846